Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Daraprim®
Apresentações
Comprimidos: 25 mg
Dose por Idade/faixa etária
Neonatologia
Toxoplasmose congênita (sempre em associação com sulfadiazina e ácido folínico):– Dose de ataque: 2 mg/kg/dia VO por 2 dias
– Manutenção: 1 mg/kg/dia VO (máx. 25 mg/dia)
– Duração: até 12 meses, alternando períodos de uso diário e intermitente conforme protocolo especializado
– Sempre associar ácido folínico 5–10 mg VO 3x/semana para prevenir mielotoxicidade
Pediatria geral
Toxoplasmose adquirida (crianças ≥2 meses):– Dose de ataque: 2 mg/kg/dia VO por 2 dias (máx. 50 mg/dia)
– Manutenção: 1 mg/kg/dia VO (máx. 25 mg/dia)
– Sempre em associação com sulfadiazina e ácido folínico
Profilaxia (imunodeprimidos, ex.: HIV, profilaxia secundária):
– 1 mg/kg VO 3x/semana (máx. 25 mg/dose)
– Associado a sulfametoxazol/trimetoprima ou clindamicina, conforme protocolo
Via de administração
Oral
Esquema posológico
– Iniciar com dose de ataque por 2 dias, seguida de manutenção diária.
– Administrar sempre em associação com sulfadiazina e ácido folínico.
– Em toxoplasmose congênita, esquema é prolongado (até 12 meses), alternando fases de uso diário e intermitente.
– Monitorar hemograma semanal no início, depois quinzenal/mensal, pelo risco de mielossupressão.
– Administrar sempre em associação com sulfadiazina e ácido folínico.
– Em toxoplasmose congênita, esquema é prolongado (até 12 meses), alternando fases de uso diário e intermitente.
– Monitorar hemograma semanal no início, depois quinzenal/mensal, pelo risco de mielossupressão.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antiprotozoário (antifolato)
Mecanismo de Ação
Inibe a di-hidrofolato redutase do Toxoplasma gondii e Plasmodium sp., bloqueando a síntese de ácido fólico do parasita e interrompendo sua multiplicação.
Farmacocinética
Absorção oral rápida e quase completa.
Distribuição ampla, incluindo líquido cefalorraquidiano e placenta.
Ligação proteica ~85%.
Metabolismo hepático, excreção predominantemente renal.
Meia-vida longa: 80–100 h (permite posologia diária).
Distribuição ampla, incluindo líquido cefalorraquidiano e placenta.
Ligação proteica ~85%.
Metabolismo hepático, excreção predominantemente renal.
Meia-vida longa: 80–100 h (permite posologia diária).
Interações medicamentosas
– Outros antifolatos (metotrexato, trimetoprima): ↑ risco de mielossupressão
– Sulfonamidas: usadas em associação terapêutica, exigem suplementação obrigatória com ácido folínico
– Zidovudina: ↑ risco de toxicidade hematológica
– Sulfonamidas: usadas em associação terapêutica, exigem suplementação obrigatória com ácido folínico
– Zidovudina: ↑ risco de toxicidade hematológica
Tipo de Receituário
Receita branca comum (tarja vermelha), sem retenção
Referências bibliográficas
Blackbook de Pediatria
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook (Taketomo)
UpToDate – Pyrimethamine: Pediatric drug information
Bula Anvisa – Daraprim®
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook (Taketomo)
UpToDate – Pyrimethamine: Pediatric drug information
Bula Anvisa – Daraprim®
Uso seguro
Contraindicações
– Hipersensibilidade à pirimetamina
– Deficiência de ácido fólico não corrigida
– Gravidez (uso restrito, salvo benefício maior que risco)
– Lactação (avaliar risco/benefício)
– Deficiência de ácido fólico não corrigida
– Gravidez (uso restrito, salvo benefício maior que risco)
– Lactação (avaliar risco/benefício)
Efeitos adversos
Hematológicos: anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia (reversíveis com ácido folínico)
Gastrointestinais: náusea, vômito, dor abdominal
Neurológicos: cefaleia, tontura, insônia
Cutâneos: rash, prurido
Outros: febre, fadiga
Gastrointestinais: náusea, vômito, dor abdominal
Neurológicos: cefaleia, tontura, insônia
Cutâneos: rash, prurido
Outros: febre, fadiga
Ajustes
Renal: não requer ajuste específico
Hepática: usar com cautela; monitorar função hepática em tratamentos prolongados
Hepática: usar com cautela; monitorar função hepática em tratamentos prolongados
Uso na gravidez
Categoria C; contraindicado no 1º trimestre
Uso restrito em toxoplasmose gestacional quando benefício justificar risco (sempre com ácido folínico)
Uso restrito em toxoplasmose gestacional quando benefício justificar risco (sempre com ácido folínico)
Uso na lactação
Excreção no leite humano; evitar durante a amamentação ou suspender aleitamento se uso for imprescindível
Precauções Especiais
– Sempre associar ácido folínico para prevenir mielotoxicidade
– Monitorar hemograma semanal nas primeiras semanas, depois quinzenal/mensal
– Usar somente em protocolos especializados de toxoplasmose congênita ou adquirida
– Suspensão pediátrica deve ser manipulada quando necessário
– Monitorar hemograma semanal nas primeiras semanas, depois quinzenal/mensal
– Usar somente em protocolos especializados de toxoplasmose congênita ou adquirida
– Suspensão pediátrica deve ser manipulada quando necessário
Referências de Dose
Neonatologia
Toxoplasmose congênita (sempre em associação com sulfadiazina e ácido folínico):– Dose de ataque: 2 mg/kg/dia VO por 2 dias
– Manutenção: 1 mg/kg/dia VO (máx. 25 mg/dia)
– Duração: até 12 meses, alternando períodos de uso diário e intermitente conforme protocolo especializado
– Sempre associar ácido folínico 5–10 mg VO 3x/semana para prevenir mielotoxicidade
Pediatria geral
Toxoplasmose adquirida (crianças ≥2 meses):– Dose de ataque: 2 mg/kg/dia VO por 2 dias (máx. 50 mg/dia)
– Manutenção: 1 mg/kg/dia VO (máx. 25 mg/dia)
– Sempre em associação com sulfadiazina e ácido folínico
Profilaxia (imunodeprimidos, ex.: HIV, profilaxia secundária):
– 1 mg/kg VO 3x/semana (máx. 25 mg/dose)
– Associado a sulfametoxazol/trimetoprima ou clindamicina, conforme protocolo
