Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Aricilina®, Cristalpen®, Cristacilina®, Benzilpen®
Apresentações
Pó para solução injetável (IV/IM): frasco-ampola 5.000.000 UI
Dose por Idade/faixa etária
Neonatologia
≤7 dias de vida– < 2 kg: 50.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 12 h → 25.000 UI/kg/dose
– ≥ 2 kg: 75.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 8 h → 25.000 UI/kg/dose
>7 dias de vida
– < 2 kg: 75.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 8 h → 25.000 UI/kg/dose
– ≥ 2 kg: 100.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 6 h → 25.000 UI/kg/dose
Meningite neonatal
– 150.000–250.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 4–6 h → 25.000–41.700 UI/kg/dose
Pediatria geral
Infecções graves (sepse, pneumonia, endocardite, SNC quando sensível):– 200.000–300.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 4–6 h → 33.000–75.000 UI/kg/dose
– Máx. usual: 24.000.000 UI/dia (ajustar à gravidade e foco)
Via de administração
Intravenosa (preferencial) ou intramuscular, conforme indicação clínica.
Esquema posológico
Reconstituição:
– Frasco de 5.000.000 UI: reconstituir com 10 mL de Água para Injeção (concentração 500.000 UI/mL ≈ 300 mg/mL).
– Diluir o volume calculado em 50–100 mL de SF 0,9% ou SG 5% para infusão IV.
– Para administração IM (situações específicas): reconstituir apenas em Água para Injeção; volume máximo por sítio ≈ 2 mL em RN e 5 mL em crianças maiores.
Administração IV:
– Infundir em 30–60 minutos.
– Não administrar em bolus rápido (risco de arritmias, hipercalemia).
Estabilidade:
– Solução reconstituída estável por até 24 h sob refrigeração (2–8 ºC).
– Usar preferencialmente logo após preparo.
– Sensível à luz: proteger durante armazenamento e administração.
Compatibilidade:
– Compatível com SF 0,9% e SG 5%.
– Incompatível em mistura direta com aminoglicosídeos (pode ocorrer inativação); administrar em linhas separadas.
Observações práticas:
– Monitorar eletrólitos (cada 1 MUI contém ≈ 0,6 mmol de potássio).
– Em neonatos, cuidado com sobrecarga de potássio em altas doses repetidas.
– Ajustar intervalo em insuficiência renal para evitar neurotoxicidade (convulsões).
– Em meningite, preferir doses altas e intervalos curtos para garantir penetração adequada no SNC.
– Frasco de 5.000.000 UI: reconstituir com 10 mL de Água para Injeção (concentração 500.000 UI/mL ≈ 300 mg/mL).
– Diluir o volume calculado em 50–100 mL de SF 0,9% ou SG 5% para infusão IV.
– Para administração IM (situações específicas): reconstituir apenas em Água para Injeção; volume máximo por sítio ≈ 2 mL em RN e 5 mL em crianças maiores.
Administração IV:
– Infundir em 30–60 minutos.
– Não administrar em bolus rápido (risco de arritmias, hipercalemia).
Estabilidade:
– Solução reconstituída estável por até 24 h sob refrigeração (2–8 ºC).
– Usar preferencialmente logo após preparo.
– Sensível à luz: proteger durante armazenamento e administração.
Compatibilidade:
– Compatível com SF 0,9% e SG 5%.
– Incompatível em mistura direta com aminoglicosídeos (pode ocorrer inativação); administrar em linhas separadas.
Observações práticas:
– Monitorar eletrólitos (cada 1 MUI contém ≈ 0,6 mmol de potássio).
– Em neonatos, cuidado com sobrecarga de potássio em altas doses repetidas.
– Ajustar intervalo em insuficiência renal para evitar neurotoxicidade (convulsões).
– Em meningite, preferir doses altas e intervalos curtos para garantir penetração adequada no SNC.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antibiótico β-lactâmico – penicilina natural de curta ação.
Mecanismo de Ação
Inibe a síntese da parede celular bacteriana por ligação às PBPs, levando à lise bacteriana.
Farmacocinética
Absorção: não aplicável (parenteral).
Distribuição: ampla; penetração em LCR aumenta com meninges inflamadas.
Metabolismo: mínimo; parte degradada no organismo.
Eliminação: renal (filtração e secreção tubular); meia-vida reduzida em crianças maiores e aumentada em RN/IR.
Distribuição: ampla; penetração em LCR aumenta com meninges inflamadas.
Metabolismo: mínimo; parte degradada no organismo.
Eliminação: renal (filtração e secreção tubular); meia-vida reduzida em crianças maiores e aumentada em RN/IR.
Interações medicamentosas
– Bacteriostáticos (ex.: cloranfenicol, tetraciclinas): podem reduzir efeito bactericida.
– Probenecida: eleva níveis séricos (diminui secreção tubular).
– Metotrexato: risco de toxicidade (redução da depuração).
– Aminoglicosídeos: sinergismo clínico, mas NÃO misturar na mesma solução.
– Probenecida: eleva níveis séricos (diminui secreção tubular).
– Metotrexato: risco de toxicidade (redução da depuração).
– Aminoglicosídeos: sinergismo clínico, mas NÃO misturar na mesma solução.
Tipo de Receituário
Antimicrobiano de uso hospitalar (parenteral). Sujeito à retenção de receita conforme RDC 20/2011; dispensação institucional.
Referências bibliográficas
Fonseca VM et al. Blackbook Pediatria – 5ª ed., 2019
Young TE, Mangum B. Neofax – 36ª ed., 2024
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 30th ed. Wolters Kluwer Health; 2024
UpToDate® – tópico: “Penicillin G (benzylpenicillin): Pediatric drug information” (acesso em abr/2025)
Consulta à bula do medicamento via Anvisa
Young TE, Mangum B. Neofax – 36ª ed., 2024
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 30th ed. Wolters Kluwer Health; 2024
UpToDate® – tópico: “Penicillin G (benzylpenicillin): Pediatric drug information” (acesso em abr/2025)
Consulta à bula do medicamento via Anvisa
Uso seguro
Contraindicações
Hipersensibilidade a penicilinas; cautela em história de reação imediata grave a β-lactâmicos. Evitar administração IM em trombocitopenia grave/alterações graves de coagulação.
Efeitos adversos
Imunológicos/cutâneos: urticária, rash, anafilaxia (rara).
Gastrointestinais: náusea, diarreia.
Hematológicos: eosinofilia, anemia hemolítica (raro).
Renais: nefrite intersticial (rara).
SNC: convulsões em altas doses/IR/meningite.
Locais: flebite (IV), dor no local (IM).
Gastrointestinais: náusea, diarreia.
Hematológicos: eosinofilia, anemia hemolítica (raro).
Renais: nefrite intersticial (rara).
SNC: convulsões em altas doses/IR/meningite.
Locais: flebite (IV), dor no local (IM).
Ajustes
Insuficiência renal
– Reduzir intervalo/dose conforme ClCr; risco de neurotoxicidade com acúmulo (especialmente em RN).Insuficiência hepática
– Ajuste específico geralmente não necessário; monitorar função hepática em tratamentos prolongados.Uso na gravidez
Categoria B (Anvisa). Amplamente utilizada quando indicada.
Uso na lactação
Excretada em pequenas quantidades no leite; uso geralmente compatível. Observar sensibilização no lactente.
Precauções Especiais
– Confirmar sensibilidade bacteriana; evitar uso isolado quando houver suspeita de produtores de β-lactamase.
– Atenção ao conteúdo de potássio em infusões repetidas (hipercalemia em IR).
– Em sífilis congênita/neonatal, seguir protocolos específicos de escolha e duração.
– Atenção ao conteúdo de potássio em infusões repetidas (hipercalemia em IR).
– Em sífilis congênita/neonatal, seguir protocolos específicos de escolha e duração.
Referências de Dose
Neonatologia
≤7 dias de vida– < 2 kg: 50.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 12 h → 25.000 UI/kg/dose
– ≥ 2 kg: 75.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 8 h → 25.000 UI/kg/dose
>7 dias de vida
– < 2 kg: 75.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 8 h → 25.000 UI/kg/dose
– ≥ 2 kg: 100.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 6 h → 25.000 UI/kg/dose
Meningite neonatal
– 150.000–250.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 4–6 h → 25.000–41.700 UI/kg/dose
Pediatria geral
Infecções graves (sepse, pneumonia, endocardite, SNC quando sensível):– 200.000–300.000 UI/kg/dia IV divididos a cada 4–6 h → 33.000–75.000 UI/kg/dose
– Máx. usual: 24.000.000 UI/dia (ajustar à gravidade e foco)
