Singulair®, Montelair®

Comprimidos revestidos: 10 mg (Singulair®, Montelair®)
Comprimidos mastigáveis: 5 mg, 4 mg (Singulair®, Montelair®)
Grânulos (sachê): 4 mg (Singulair®, Montelair®)

Neonatos: não recomendado.

Crianças 2–5 anos: 4 mg VO 1x/dia (comprimido mastigável ou sachê).
Crianças 6–14 anos: 5 mg VO 1x/dia (comprimido mastigável).
Adolescentes 15–18 anos: 10 mg VO 1x/dia (comprimido revestido).

Oral (comprimidos revestidos, comprimidos mastigáveis, grânulos/sachê).

Administrar 1x/dia, preferencialmente à noite.
Não indicado para crises agudas de asma (não alivia broncoespasmo agudo).
Pode ser usado em associação a corticoide inalatório; se houver melhora sustentada, considerar redução gradual do corticoide (nunca suspender abruptamente).
Para broncoespasmo induzido por exercício: manter uso diário; não substituir SABA de resgate.

Antagonista seletivo dos receptores de leucotrienos cisteínicos (CysLT1).

Bloqueia a ligação dos leucotrienos cisteínicos (LTC4, LTD4, LTE4) ao receptor CysLT1 no trato respiratório, reduzindo broncoconstrição, edema, produção de muco e inflamação das vias aéreas.

Absorção oral; Tmax ~2–4 h (comprimidos).
Ligação proteica: >99%.
Metabolismo hepático (CYP3A4, CYP2C9).
Eliminação biliar/fecal predominante.
Meia-vida: ~2,7–5,5 h (varia por idade/formulação).

Indutores enzimáticos (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina): ↓ níveis de montelucaste (avaliar eficácia).
Inibidores como gemfibrozila: ↑ exposição (monitorar EA).
Não interfere clinicamente com teofilina, varfarina, digoxina, anticoncepcionais orais, prednisona/prednisolona (dados de bula).

Receita simples (venda sob prescrição médica).

Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Montelukast: Pediatric drug information
Bulas Anvisa – Singulair® (montelucaste), Montelair® (montelucaste)
Blackbook de Pediatria

Hipersensibilidade ao montelucaste ou a componentes da fórmula.

Neuropsiquiátrico: agitação, agressividade, ansiedade, sonhos anormais/pesadelos, insônia, depressão; raros: ideação/comportamento suicida.
Gastrointestinal: dor abdominal, náusea, diarreia.
Hepático: ↑ transaminases; hepatite (rara).
Imunológico: eosinofilia; vasculite tipo Churg–Strauss (muito rara), geralmente associada à redução de corticoide.
Geral: cefaleia, febre, rash.

Renal: não requer ajuste.
Hepática: usar com cautela; não recomendado em insuficiência hepática grave (metabolismo hepático extensivo).

Categoria B. Usar se benefícios superarem riscos; preferir manter controle da asma com terapia padrão.

Dados humanos limitados; pequena passagem para o leite é possível. Avaliar risco/benefício e monitorar o lactente.

Não usar para tratar crise aguda de asma (não substitui broncodilatador de resgate).
Monitorar atentamente sinais neuropsiquiátricos; orientar família a relatar alterações de humor/comportamento.
Se reduzir corticoide inalatório/sistêmico, fazê-lo gradualmente para minimizar risco de eosinofilia/vasculite.
Reavaliar eficácia a cada 4–8 semanas; manter menor dose eficaz.