Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Lorax®
Apresentações
Comprimidos: 1 mg, 2 mg – cartelas com 20 ou 30 comprimidos
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos: não recomendado (risco de depressão respiratória, ausência de segurança).
Crianças e adolescentes:
– Ansiedade: 0,05–0,1 mg/kg/dose VO, 2–3x/dia (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
– Insônia: 0,05–0,1 mg/kg VO ao deitar (máx. 2 mg em crianças, até 2–3 mg em adolescentes).
– Sedação pré-operatória: 0,05–0,1 mg/kg VO (máx. 2 mg em crianças; até 3 mg em adolescentes), 1–2 h antes do procedimento.
– Síndrome de abstinência (protocolos hospitalares): 0,05–0,1 mg/kg/dose VO a cada 6–8 h, com ajuste conforme resposta clínica (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
Crianças e adolescentes:
– Ansiedade: 0,05–0,1 mg/kg/dose VO, 2–3x/dia (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
– Insônia: 0,05–0,1 mg/kg VO ao deitar (máx. 2 mg em crianças, até 2–3 mg em adolescentes).
– Sedação pré-operatória: 0,05–0,1 mg/kg VO (máx. 2 mg em crianças; até 3 mg em adolescentes), 1–2 h antes do procedimento.
– Síndrome de abstinência (protocolos hospitalares): 0,05–0,1 mg/kg/dose VO a cada 6–8 h, com ajuste conforme resposta clínica (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
Via de administração
Oral (comprimidos).
Esquema posológico
– Dividir doses de ansiedade em 2–3 tomadas ao dia.
– Insônia: dose única noturna.
– Pré-operatório: dose única noturna ou pré-procedimento.
– Abstinência: doses fracionadas, sob monitorização hospitalar.
– Sempre iniciar com a menor dose eficaz e titular conforme resposta clínica.
– Insônia: dose única noturna.
– Pré-operatório: dose única noturna ou pré-procedimento.
– Abstinência: doses fracionadas, sob monitorização hospitalar.
– Sempre iniciar com a menor dose eficaz e titular conforme resposta clínica.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Benzodiazepínico – ansiolítico, sedativo, hipnótico.
Mecanismo de Ação
Potencializa a ação do GABA no receptor GABA-A, aumentando o influxo de Cl⁻ e promovendo hiperpolarização neuronal. Efeitos clínicos: ansiolítico, sedativo, hipnótico, anticonvulsivante e relaxante muscular.
Farmacocinética
Absorção: oral rápida; pico ~2 h.
Biodisponibilidade: ~90%.
Distribuição: ligação proteica ~85%.
Metabolismo: hepático por conjugação direta (não dependente de CYP).
Eliminação: renal, principalmente como glicuronídeos.
Meia-vida: ~10–20 h.
Biodisponibilidade: ~90%.
Distribuição: ligação proteica ~85%.
Metabolismo: hepático por conjugação direta (não dependente de CYP).
Eliminação: renal, principalmente como glicuronídeos.
Meia-vida: ~10–20 h.
Interações medicamentosas
Depressores do SNC (opioides, anti-histamínicos, álcool) ↑ risco de sedação e depressão respiratória.
Valproato ↑ níveis de lorazepam; considerar redução de dose.
Probenecida prolonga meia-vida do lorazepam.
Clozapina: risco de depressão respiratória e colapso cardiovascular.
Indutores de conjugação hepática podem reduzir o efeito.
Valproato ↑ níveis de lorazepam; considerar redução de dose.
Probenecida prolonga meia-vida do lorazepam.
Clozapina: risco de depressão respiratória e colapso cardiovascular.
Indutores de conjugação hepática podem reduzir o efeito.
Tipo de Receituário
Notificação de Receita B1 (azul), em 2 vias – Lista B1 da Portaria SVS/MS nº 344/1998. Dispensação com retenção de 1 via na farmácia.
Referências bibliográficas
Neofax (Micromedex)
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Lorazepam: Pediatric drug information
Bula da Anvisa – Lorax® (Aché)
Blackbook de Pediatria
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Lorazepam: Pediatric drug information
Bula da Anvisa – Lorax® (Aché)
Blackbook de Pediatria
Uso seguro
Contraindicações
Hipersensibilidade a lorazepam ou a outros benzodiazepínicos.
Insuficiência respiratória grave ou apneia do sono não tratada.
Miastenia gravis.
Insuficiência hepática grave.
Glaucoma de ângulo fechado agudo.
Uso concomitante com opioides sem monitorização rigorosa.
Insuficiência respiratória grave ou apneia do sono não tratada.
Miastenia gravis.
Insuficiência hepática grave.
Glaucoma de ângulo fechado agudo.
Uso concomitante com opioides sem monitorização rigorosa.
Efeitos adversos
SNC: sedação, sonolência, tontura, ataxia, confusão, amnésia anterógrada, reações paradoxais (agitação, irritabilidade), dependência e abstinência na retirada abrupta.
Respiratório: depressão respiratória, principalmente em doses altas ou com opioides.
Cardiovascular: hipotensão, bradicardia.
Gastrointestinal: náusea, constipação, boca seca.
Musculoesquelético: fraqueza muscular.
Dermatológico: rash, prurido.
Outros: tolerância com uso prolongado.
Respiratório: depressão respiratória, principalmente em doses altas ou com opioides.
Cardiovascular: hipotensão, bradicardia.
Gastrointestinal: náusea, constipação, boca seca.
Musculoesquelético: fraqueza muscular.
Dermatológico: rash, prurido.
Outros: tolerância com uso prolongado.
Ajustes
Renal: não há ajuste formal; usar com cautela em doença renal avançada e titular pela resposta clínica.
Hepática: contraindicado em insuficiência grave; em insuficiência leve a moderada, iniciar com doses menores e titular cautelosamente.
Hepática: contraindicado em insuficiência grave; em insuficiência leve a moderada, iniciar com doses menores e titular cautelosamente.
Uso na gravidez
Categoria D.
Risco de malformações e de síndrome de abstinência neonatal; evitar, salvo necessidade clínica imperiosa em ambiente hospitalar.
Risco de malformações e de síndrome de abstinência neonatal; evitar, salvo necessidade clínica imperiosa em ambiente hospitalar.
Uso na lactação
Excretado no leite materno; pode causar sedação, hipotonia e dificuldade de sucção no lactente.
Evitar uso prolongado ou em altas doses durante a amamentação; se necessário, monitorar o lactente.
Evitar uso prolongado ou em altas doses durante a amamentação; se necessário, monitorar o lactente.
Precauções Especiais
Utilizar a menor dose eficaz pelo menor tempo possível.
Suspender gradualmente para evitar abstinência.
Monitorar cuidadosamente quando associado a opioides (risco de depressão respiratória).
Reações paradoxais são mais frequentes em pediatria; reavaliar se ocorrerem.
Uso em abstinência neonatal/pediátrica somente sob protocolos hospitalares específicos.
Suspender gradualmente para evitar abstinência.
Monitorar cuidadosamente quando associado a opioides (risco de depressão respiratória).
Reações paradoxais são mais frequentes em pediatria; reavaliar se ocorrerem.
Uso em abstinência neonatal/pediátrica somente sob protocolos hospitalares específicos.
Referências de Dose
Neonatos: não recomendado (risco de depressão respiratória, ausência de segurança).
Crianças e adolescentes:
– Ansiedade: 0,05–0,1 mg/kg/dose VO, 2–3x/dia (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
– Insônia: 0,05–0,1 mg/kg VO ao deitar (máx. 2 mg em crianças, até 2–3 mg em adolescentes).
– Sedação pré-operatória: 0,05–0,1 mg/kg VO (máx. 2 mg em crianças; até 3 mg em adolescentes), 1–2 h antes do procedimento.
– Síndrome de abstinência (protocolos hospitalares): 0,05–0,1 mg/kg/dose VO a cada 6–8 h, com ajuste conforme resposta clínica (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
Crianças e adolescentes:
– Ansiedade: 0,05–0,1 mg/kg/dose VO, 2–3x/dia (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
– Insônia: 0,05–0,1 mg/kg VO ao deitar (máx. 2 mg em crianças, até 2–3 mg em adolescentes).
– Sedação pré-operatória: 0,05–0,1 mg/kg VO (máx. 2 mg em crianças; até 3 mg em adolescentes), 1–2 h antes do procedimento.
– Síndrome de abstinência (protocolos hospitalares): 0,05–0,1 mg/kg/dose VO a cada 6–8 h, com ajuste conforme resposta clínica (máx. 4 mg/dia em crianças, até 6 mg/dia em adolescentes).
