Resumo
Nomes comerciais
Zyvox®, Linotrat®, Linzolid®
Apresentações
- Solução oral: 100 mg/5 mL
- Comprimidos: 600 mg
- Solução injetável: 2 mg/mL (300 mL = 600 mg)
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos (neofax):
- <7 dias de vida: 10 mg/kg IV ou VO a cada 12h
- ≥7 dias de vida: 10 mg/kg IV ou VO a cada 8h
- Prematuros <28 semanas IG: considerar manter intervalo de 12h mesmo após 7 dias, devido à meia-vida prolongada
- Meningite (off-label): 10–12 mg/kg IV a cada 8h
Pediatria geral:
- <12 anos: 10 mg/kg IV ou VO a cada 8h
- ≥12 anos: 600 mg IV ou VO a cada 12h
- Duração média: 10 a 14 dias, podendo ser estendida a 28 dias em infecções complicadas
- Infecções invasivas por VRE ou MRSA: 10 mg/kg a cada 8h por 14 a 28 dias
Via de administração
Oral (suspensão ou comprimido)
Intravenosa
Intravenosa
Esquema posológico
Solução oral 100 mg/5 mL
- Concentração: 20 mg/mL
- 10 mg/kg/dose = 0,5 mL/kg
Solução injetável 2 mg/mL
- 10 mg/kg/dose = 5 mL/kg
- Infundir em 30–60 minutos
- Compatível com SG 5% e SG 10%
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antibiótico sintético da classe das oxazolidinonas
Mecanismo de Ação
Inibe a síntese proteica bacteriana ao se ligar à subunidade 50S do ribossomo, impedindo a formação do complexo de iniciação da tradução. Apresenta efeito predominantemente bacteriostático, mas pode ser bactericida contra Streptococcus pneumoniae, Bacteroides fragilis e Clostridium perfringens
Farmacocinética
- Absorção oral: completa e rápida, com biodisponibilidade ≈100%
- Volume de distribuição: cerca de 0,5 a 1 L/kg em crianças
- Meia-vida: 2 a 3 horas na maioria dos neonatos; em prematuros <1 semana, pode chegar a 5 a 6 horas
- Metabolismo hepático: oxidativo, sem envolvimento do sistema citocromo P450
- Excreção: 30% como droga inalterada na urina; o restante como dois metabólitos inativos
Interações medicamentosas
- Pode induzir síndrome serotoninérgica em combinação com ISRS, IMAO, triptanos, opioides e antidepressivos tricíclicos
- Evitar uso com agentes simpatomiméticos (pseudoefedrina, dopamina) em pacientes com hipertensão não controlada
- Pode causar hipoglicemia em diabéticos em uso de insulina ou hipoglicemiantes orais
- Atenção em pacientes com fenilcetonúria, pois a suspensão oral contém fenilalanina
- Aumenta risco de mielossupressão com uso prolongado ou em combinação com outros mielotóxicos
Tipo de Receituário
Receita branca comum Uso restrito ao ambiente hospitalar ou mediante justificativa clínica específica
Referências bibliográficas
- Fonseca VM et al. Blackbook Pediatria – 5ª ed., 2019
- Young TE, Mangum B. Neofax – 36ª ed., 2024
- Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 30th ed. Wolters Kluwer Health; 2024
- UpToDate® – tópico: “Linezolid: Pediatric uses and safety” (acesso em abr/2025)
- Consulta à bula do medicamento via Anvisa
Cuidados e ajustes
Contraindicações
- Contraindicado em pacientes em uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou que tenham utilizado IMAOs nas duas semanas anteriores.
- Evitar uso em pacientes com feocromocitoma, tireotoxicose ou síndrome carcinoide sem monitoramento rigoroso da pressão arterial.
- Evitar em pacientes com hipertensão não controlada, ou com uso concomitante de simpatomiméticos, dopaminérgicos ou vasopressores.
Efeitos adversos
- Gastrointestinais: diarreia, náuseas, vômitos, colite associada a Clostridioides difficile
- Hematológicos: anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, especialmente em tratamentos acima de 14 dias ou em associação com outros mielotóxicos
- Neurológicos: convulsões em pacientes com histórico de epilepsia; neuropatia periférica e óptica com uso prolongado (>28 dias)
- Oftálmicos: alterações de visão, campo visual e acuidade visual, especialmente em tratamentos longos
- Metabólicos: acidose lática, hipoglicemia (em diabéticos), hiponatremia, síndrome da secreção inapropriada de ADH (SIADH)
- Cutâneos: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (raro)
- Imunológicos: reações anafiláticas e infecções relacionadas a cateteres
Ajustes
Renal
- Não é necessário ajuste de dose em insuficiência renal.
- Entretanto, os dois principais metabólitos se acumulam em pacientes com disfunção renal, inclusive sob diálise.
- Administrar após a sessão de hemodiálise, se aplicável.
- Monitorar toxicidade hematológica em uso prolongado ou em pacientes com insuficiência renal.
Hepática
- Não é necessário ajuste em disfunção hepática leve a moderada (Child-Pugh A e B).
- Não há dados suficientes em pacientes com hepatopatia grave.
- Recomenda-se monitoramento rigoroso de enzimas hepáticas e vigilância clínica em tratamentos prolongados.
Uso na gravidez
- Categoria C (FDA).
- Estudos em animais demonstraram toxicidade fetal; não há dados suficientes em humanos.
- Usar somente se os benefícios superarem os riscos, especialmente em infecções graves por MRSA ou VRE resistentes a outros tratamentos.
Uso na lactação
- Presente no leite materno.
- A segurança do uso durante a amamentação não está completamente estabelecida.
- Evitar em neonatos amamentados, especialmente prematuros, devido ao risco de toxicidade hematológica e neurológica.
Precauções Especiais
- Evitar uso concomitante com serotonérgicos (ISRS, opioides, triptanos, antidepressivos tricíclicos) devido ao risco de síndrome serotoninérgica.
- Monitorar lactato sérico, hemograma completo e função visual em tratamentos superiores a 14 dias.
- Infundir IV em 30–120 minutos; solução pronta para uso, não requer diluição.
- Compatível com SG 5%, SF 0,9% e Ringer Lactato.
- Incompatível com anfotericina B, eritromicina lactobionato, fenitoína e sulfametoxazol/trimetoprim