Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Zyvox®, Adiloz®, Lizbi®, Lynoz®, Tevalix®
Apresentações
Comprimidos revestidos: 600 mg
Solução para infusão IV: 2 mg/mL (frasco/bag 300 mL = 600 mg)
Solução para infusão IV: 2 mg/mL (frasco/bag 300 mL = 600 mg)
Dose por Idade/faixa etária
Neonatologia
Recém-nascidos ≤7 dias:– 10 mg/kg IV ou VO a cada 12 h (20 mg/kg/dia)
Recém-nascidos >7 dias:
– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
Pediatria geral
Infecções graves por Gram-positivos resistentes (MRSA, VRE):– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
– Máx. 600 mg/dose (adulto)
Meningite bacteriana (off-label, protocolos especializados):
– 10 mg/kg IV a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
Pneumonia comunitária/hospitalar grave:
– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
Infecções de pele e partes moles complicadas:
– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
– Duração: 10–14 dias conforme gravidade
Via de administração
Oral
Intravenosa
Intravenosa
Esquema posológico
Vias de administração: IV e VO (biodisponibilidade oral ~100%, permitindo alternância entre vias sem ajuste de dose).
Infusão IV:
– Apresentação pronta para uso: solução 2 mg/mL em bags de 300 mL (total 600 mg).
– Não requer diluição adicional para uso rotineiro.
– Administrar por infusão IV lenta em 30 a 120 minutos.
– Não administrar em bolus.
Uso oral:
– Comprimidos 600 mg podem ser usados em adolescentes conforme peso.
– Em pediatria menor, manipulação magistral de suspensão pode ser necessária.
Estabilidade:
– Solução IV industrializada: estável em temperatura ambiente até a data de validade do fabricante.
– Após abertura, usar imediatamente ou em até 24 h se mantida sob refrigeração (2–8 ºC).
– Comprimidos: conservar em temperatura ambiente, protegido da umidade.
Compatibilidade:
– Pode ser administrada concomitantemente com SF 0,9% ou SG 5%.
– Evitar mistura na mesma linha com soluções que contenham outros fármacos incompatíveis (ex.: ceftriaxona em Y sem flush).
Observações práticas:
– Ajustar via de administração conforme condição clínica: VO pode substituir IV assim que possível.
– Não exceder 600 mg por dose.
– Monitorar contagem sanguínea semanal em tratamentos prolongados (>14 dias) devido ao risco de mielossupressão.
– Em insuficiência renal/hepática leve a moderada não são necessários ajustes; cautela em doença hepática grave.
Infusão IV:
– Apresentação pronta para uso: solução 2 mg/mL em bags de 300 mL (total 600 mg).
– Não requer diluição adicional para uso rotineiro.
– Administrar por infusão IV lenta em 30 a 120 minutos.
– Não administrar em bolus.
Uso oral:
– Comprimidos 600 mg podem ser usados em adolescentes conforme peso.
– Em pediatria menor, manipulação magistral de suspensão pode ser necessária.
Estabilidade:
– Solução IV industrializada: estável em temperatura ambiente até a data de validade do fabricante.
– Após abertura, usar imediatamente ou em até 24 h se mantida sob refrigeração (2–8 ºC).
– Comprimidos: conservar em temperatura ambiente, protegido da umidade.
Compatibilidade:
– Pode ser administrada concomitantemente com SF 0,9% ou SG 5%.
– Evitar mistura na mesma linha com soluções que contenham outros fármacos incompatíveis (ex.: ceftriaxona em Y sem flush).
Observações práticas:
– Ajustar via de administração conforme condição clínica: VO pode substituir IV assim que possível.
– Não exceder 600 mg por dose.
– Monitorar contagem sanguínea semanal em tratamentos prolongados (>14 dias) devido ao risco de mielossupressão.
– Em insuficiência renal/hepática leve a moderada não são necessários ajustes; cautela em doença hepática grave.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antibiótico sintético da classe das oxazolidinonas
Mecanismo de Ação
Inibe a síntese proteica bacteriana ao se ligar à subunidade 50S do ribossomo, impedindo a formação do complexo de iniciação da tradução. Apresenta efeito predominantemente bacteriostático, mas pode ser bactericida contra Streptococcus pneumoniae, Bacteroides fragilis e Clostridium perfringens
Farmacocinética
- Absorção oral: completa e rápida, com biodisponibilidade ≈100%
- Volume de distribuição: cerca de 0,5 a 1 L/kg em crianças
- Meia-vida: 2 a 3 horas na maioria dos neonatos; em prematuros <1 semana, pode chegar a 5 a 6 horas
- Metabolismo hepático: oxidativo, sem envolvimento do sistema citocromo P450
- Excreção: 30% como droga inalterada na urina; o restante como dois metabólitos inativos
Interações medicamentosas
- Pode induzir síndrome serotoninérgica em combinação com ISRS, IMAO, triptanos, opioides e antidepressivos tricíclicos
- Evitar uso com agentes simpatomiméticos (pseudoefedrina, dopamina) em pacientes com hipertensão não controlada
- Pode causar hipoglicemia em diabéticos em uso de insulina ou hipoglicemiantes orais
- Atenção em pacientes com fenilcetonúria, pois a suspensão oral contém fenilalanina
- Aumenta risco de mielossupressão com uso prolongado ou em combinação com outros mielotóxicos
Tipo de Receituário
Receita branca comum Uso restrito ao ambiente hospitalar ou mediante justificativa clínica específica
Referências bibliográficas
Fonseca VM et al. Blackbook Pediatria – 5ª ed., 2019
Young TE, Mangum B. Neofax – 36ª ed., 2024
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 30th ed. Wolters Kluwer Health; 2024
UpToDate® – tópico: “Linezolid: Pediatric uses and safety” (acesso em abr/2025)
Consulta à bula do medicamento via Anvisa
Young TE, Mangum B. Neofax – 36ª ed., 2024
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 30th ed. Wolters Kluwer Health; 2024
UpToDate® – tópico: “Linezolid: Pediatric uses and safety” (acesso em abr/2025)
Consulta à bula do medicamento via Anvisa
Uso seguro
Contraindicações
- Contraindicado em pacientes em uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou que tenham utilizado IMAOs nas duas semanas anteriores.
- Evitar uso em pacientes com feocromocitoma, tireotoxicose ou síndrome carcinoide sem monitoramento rigoroso da pressão arterial.
- Evitar em pacientes com hipertensão não controlada, ou com uso concomitante de simpatomiméticos, dopaminérgicos ou vasopressores.
Efeitos adversos
- Gastrointestinais: diarreia, náuseas, vômitos, colite associada a Clostridioides difficile
- Hematológicos: anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, especialmente em tratamentos acima de 14 dias ou em associação com outros mielotóxicos
- Neurológicos: convulsões em pacientes com histórico de epilepsia; neuropatia periférica e óptica com uso prolongado (>28 dias)
- Oftálmicos: alterações de visão, campo visual e acuidade visual, especialmente em tratamentos longos
- Metabólicos: acidose lática, hipoglicemia (em diabéticos), hiponatremia, síndrome da secreção inapropriada de ADH (SIADH)
- Cutâneos: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (raro)
- Imunológicos: reações anafiláticas e infecções relacionadas a cateteres
Ajustes
Insuficiência renal
Neonatologia:– Não requer ajuste de dose.
– Em insuficiência renal grave ou anúria, pode ocorrer acúmulo de metabólitos inativos; recomenda-se monitorização clínica (toxicidade hematológica).
– Em diálise: não há necessidade de ajuste de dose, mas parte da droga é removida pela hemodiálise; administrar após a sessão quando em uso regular.
Pediatria geral:
– ClCr >30 mL/min/1,73m²: esquema padrão (10 mg/kg IV/VO a cada 8 h).
– ClCr <30 mL/min/1,73m²: manter esquema padrão; monitorar hemograma semanalmente em uso prolongado.
– Hemodiálise: administrar a dose logo após a sessão.
– Diálise peritoneal: não há dados robustos; recomenda-se esquema padrão com vigilância clínica.
Insuficiência hepática
Neonatologia e Pediatria geral:– Não requer ajuste em insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh A e B).
– Cautela em insuficiência hepática grave (Child-Pugh C): manter esquema padrão, mas monitorar mais de perto toxicidade hematológica e acidose lática em tratamentos prolongados.
Uso na gravidez
- Categoria C (FDA).
- Estudos em animais demonstraram toxicidade fetal; não há dados suficientes em humanos.
- Usar somente se os benefícios superarem os riscos, especialmente em infecções graves por MRSA ou VRE resistentes a outros tratamentos.
Uso na lactação
- Presente no leite materno.
- A segurança do uso durante a amamentação não está completamente estabelecida.
- Evitar em neonatos amamentados, especialmente prematuros, devido ao risco de toxicidade hematológica e neurológica.
Precauções Especiais
- Evitar uso concomitante com serotonérgicos (ISRS, opioides, triptanos, antidepressivos tricíclicos) devido ao risco de síndrome serotoninérgica.
- Monitorar lactato sérico, hemograma completo e função visual em tratamentos superiores a 14 dias.
- Infundir IV em 30–120 minutos; solução pronta para uso, não requer diluição.
- Compatível com SG 5%, SF 0,9% e Ringer Lactato.
- Incompatível com anfotericina B, eritromicina lactobionato, fenitoína e sulfametoxazol/trimetoprim
Referências de Dose
Neonatologia
Recém-nascidos ≤7 dias:– 10 mg/kg IV ou VO a cada 12 h (20 mg/kg/dia)
Recém-nascidos >7 dias:
– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
Pediatria geral
Infecções graves por Gram-positivos resistentes (MRSA, VRE):– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
– Máx. 600 mg/dose (adulto)
Meningite bacteriana (off-label, protocolos especializados):
– 10 mg/kg IV a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
Pneumonia comunitária/hospitalar grave:
– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
Infecções de pele e partes moles complicadas:
– 10 mg/kg IV ou VO a cada 8 h (30 mg/kg/dia)
– Duração: 10–14 dias conforme gravidade