Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Xylocaína®, Lidocaina Hipolabor®, Lidovian®, Neocaína®, Anestil®, Lidor®, Citanest®
Apresentações
Injetável IV: frasco-ampola 20 mg/mL (2%), 10 mg/mL (1%) – uso hospitalar
Gel tópico: 2% e 4%
Spray: 10% (dose em jato, uso anestésico local)
Pasta/creme: 2% – anestesia tópica de mucosa
Gel tópico: 2% e 4%
Spray: 10% (dose em jato, uso anestésico local)
Pasta/creme: 2% – anestesia tópica de mucosa
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos:
1 mg/kg IV lento em bolus único, seguido de infusão contínua 20–50 mcg/kg/min para arritmias ventriculares (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus IV: 1 mg/kg (máx. 100 mg/dose).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Bolus IV: 1–1,5 mg/kg (máx. 100 mg).
Repetir 0,5–0,75 mg/kg a cada 5–10 min se necessário (máx. 3 mg/kg).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min (máx. 4 mg/min).
1 mg/kg IV lento em bolus único, seguido de infusão contínua 20–50 mcg/kg/min para arritmias ventriculares (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus IV: 1 mg/kg (máx. 100 mg/dose).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Bolus IV: 1–1,5 mg/kg (máx. 100 mg).
Repetir 0,5–0,75 mg/kg a cada 5–10 min se necessário (máx. 3 mg/kg).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min (máx. 4 mg/min).
Via de administração
Intravenosa (uso antiarrítmico hospitalar).
Tópica (gel, spray, creme para anestesia de mucosas).
Tópica (gel, spray, creme para anestesia de mucosas).
Esquema posológico
Arritmias ventriculares: bolus IV seguido de infusão contínua, ajustar conforme resposta e ECG.
Anestesia tópica: aplicar em mucosa 2–4% em camada fina, respeitando dose máxima de 4,5 mg/kg/dose (máx. 300 mg).
Anestesia tópica: aplicar em mucosa 2–4% em camada fina, respeitando dose máxima de 4,5 mg/kg/dose (máx. 300 mg).
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antiarrítmico classe IB e anestésico local do tipo amida.
Mecanismo de Ação
Bloqueia canais rápidos de sódio, reduzindo automaticidade e excitabilidade ventricular (efeito antiarrítmico). No uso local, bloqueia condução do impulso nervoso periférico.
Farmacocinética
Absorção: variável por via tópica; biodisponibilidade IV = 100%.
Distribuição: ampla, atravessa placenta e leite; ligação proteica ~70%.
Metabolismo: hepático (CYP1A2 e CYP3A4).
Eliminação: renal, principalmente como metabólitos; meia-vida 1,5–2 h (prolongada em neonatos e hepatopatas).
Distribuição: ampla, atravessa placenta e leite; ligação proteica ~70%.
Metabolismo: hepático (CYP1A2 e CYP3A4).
Eliminação: renal, principalmente como metabólitos; meia-vida 1,5–2 h (prolongada em neonatos e hepatopatas).
Interações medicamentosas
Amiodarona, beta-bloqueadores e cimetidina aumentam níveis séricos.
Outros antiarrítmicos podem potencializar arritmias.
Indutores enzimáticos (fenitoína, barbitúricos) reduzem eficácia.
Outros antiarrítmicos podem potencializar arritmias.
Indutores enzimáticos (fenitoína, barbitúricos) reduzem eficácia.
Tipo de Receituário
Receita simples em 1 via.
Referências bibliográficas
Neofax (Micromedex)
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Lidocaine: Pediatric drug information
Bulas da Anvisa (Xylocaína®, Lidovian®)
Blackbook de Pediatria (ISBN 978-8599130070)
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Lidocaine: Pediatric drug information
Bulas da Anvisa (Xylocaína®, Lidovian®)
Blackbook de Pediatria (ISBN 978-8599130070)
Uso seguro
Contraindicações
Hipersensibilidade a anestésicos tipo amida.
Bloqueios AV de 2º/3º grau sem marca-passo.
Síndrome do nó sinusal sem marca-passo.
Choque cardiogênico grave.
Bloqueios AV de 2º/3º grau sem marca-passo.
Síndrome do nó sinusal sem marca-passo.
Choque cardiogênico grave.
Efeitos adversos
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensão, arritmias.
Neurológicos: tontura, parestesias, tremor, convulsões (doses altas).
Respiratórios: depressão respiratória em toxicidade grave.
Gastrointestinais: náusea, vômito.
Cutâneos: reações locais raras.
Neurológicos: tontura, parestesias, tremor, convulsões (doses altas).
Respiratórios: depressão respiratória em toxicidade grave.
Gastrointestinais: náusea, vômito.
Cutâneos: reações locais raras.
Ajustes
Renal: não requer ajuste significativo.
Hepática: metabolismo hepático; usar com cautela em insuficiência grave.
Hepática: metabolismo hepático; usar com cautela em insuficiência grave.
Uso na gravidez
Categoria B (FDA). Uso permitido quando necessário (ex.: anestesia obstétrica, arritmias).
Uso na lactação
Excretada em pequenas quantidades no leite. Considerada segura em doses habituais.
Precauções Especiais
Monitorização contínua de ECG e pressão arterial durante uso IV.
Evitar infusão rápida.
Em anestesia tópica, respeitar dose máxima para evitar toxicidade sistêmica.
Usar com cautela em hepatopatas, neonatos e cardiopatas graves.
Evitar infusão rápida.
Em anestesia tópica, respeitar dose máxima para evitar toxicidade sistêmica.
Usar com cautela em hepatopatas, neonatos e cardiopatas graves.
Referências de Dose
Neonatos:
1 mg/kg IV lento em bolus único, seguido de infusão contínua 20–50 mcg/kg/min para arritmias ventriculares (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus IV: 1 mg/kg (máx. 100 mg/dose).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Bolus IV: 1–1,5 mg/kg (máx. 100 mg).
Repetir 0,5–0,75 mg/kg a cada 5–10 min se necessário (máx. 3 mg/kg).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min (máx. 4 mg/min).
1 mg/kg IV lento em bolus único, seguido de infusão contínua 20–50 mcg/kg/min para arritmias ventriculares (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus IV: 1 mg/kg (máx. 100 mg/dose).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Bolus IV: 1–1,5 mg/kg (máx. 100 mg).
Repetir 0,5–0,75 mg/kg a cada 5–10 min se necessário (máx. 3 mg/kg).
Infusão contínua: 20–50 mcg/kg/min (máx. 4 mg/min).
