Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Lamictal®, Lamotrigina Eurofarma®, Lamotrig®, Neolamotrigina®
Apresentações
Comprimidos: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
Comprimidos dispersíveis: 2 mg, 5 mg (uso pediátrico)
Comprimidos mastigáveis/dispersíveis: 5 mg, 25 mg (importados)
Comprimidos dispersíveis: 2 mg, 5 mg (uso pediátrico)
Comprimidos mastigáveis/dispersíveis: 5 mg, 25 mg (importados)
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos:
Não recomendado. Poucos dados disponíveis. Uso off-label deve ser individualizado por especialistas.
Crianças ≥2 anos:
• Monoterapia: iniciar com 0,3 mg/kg/dia VO por 2 semanas, depois 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas. Após isso, aumentar 0,6 mg/kg a cada 1–2 semanas até dose efetiva de 5–15 mg/kg/dia, dividida 1–2x/dia. Máx: 200–300 mg/dia.
• Com valproato: iniciar com 0,15 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 0,3 mg/kg/dia por 2 semanas. Aumentar gradualmente. Máx: 5 mg/kg/dia.
• Com indutores enzimáticos (ex: carbamazepina, fenitoína): iniciar com 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 1,2 mg/kg/dia. Aumentar gradualmente até 15–20 mg/kg/dia.
Adolescentes >12 anos:
Seguir esquemas similares aos adultos. Ajustar conforme interação medicamentosa.
Não recomendado. Poucos dados disponíveis. Uso off-label deve ser individualizado por especialistas.
Crianças ≥2 anos:
• Monoterapia: iniciar com 0,3 mg/kg/dia VO por 2 semanas, depois 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas. Após isso, aumentar 0,6 mg/kg a cada 1–2 semanas até dose efetiva de 5–15 mg/kg/dia, dividida 1–2x/dia. Máx: 200–300 mg/dia.
• Com valproato: iniciar com 0,15 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 0,3 mg/kg/dia por 2 semanas. Aumentar gradualmente. Máx: 5 mg/kg/dia.
• Com indutores enzimáticos (ex: carbamazepina, fenitoína): iniciar com 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 1,2 mg/kg/dia. Aumentar gradualmente até 15–20 mg/kg/dia.
Adolescentes >12 anos:
Seguir esquemas similares aos adultos. Ajustar conforme interação medicamentosa.
Via de administração
Via oral
Esquema posológico
A dose deve ser titulada lentamente devido ao risco de reações cutâneas graves. A administração pode ser 1 ou 2x/dia, conforme tolerabilidade e resposta clínica. Não interromper abruptamente. Comprimidos dispersíveis podem ser mastigados, engolidos inteiros ou dissolvidos em pequena quantidade de água.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antiepiléptico, estabilizador do humor
Mecanismo de Ação
Inibe canais de sódio dependentes de voltagem, reduzindo a liberação de glutamato e as descargas neuronais excessivas. Atua também como modulador do humor em transtornos afetivos.
Farmacocinética
Absorção: Boa absorção oral, não afetada por alimentos. Biodisponibilidade >98%.
Distribuição: Volume de distribuição: 1,36 L/kg. Ligação às proteínas: ~55%.
Metabolismo: Extensivamente metabolizada no fígado por glucuronidação.
Eliminação: Principalmente urinária como metabólitos inativos. Meia-vida: 24–35 h (monoterapia), reduzida se usado com indutores enzimáticos, prolongada com valproato.
Distribuição: Volume de distribuição: 1,36 L/kg. Ligação às proteínas: ~55%.
Metabolismo: Extensivamente metabolizada no fígado por glucuronidação.
Eliminação: Principalmente urinária como metabólitos inativos. Meia-vida: 24–35 h (monoterapia), reduzida se usado com indutores enzimáticos, prolongada com valproato.
Interações medicamentosas
• Valproato: aumenta níveis de lamotrigina (risco de toxicidade).
• Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital: reduzem níveis (indutores enzimáticos).
• Anticoncepcionais orais: podem reduzir eficácia da lamotrigina.
• Lítio: uso combinado deve ser cauteloso. Risco de neurotoxicidade.
• Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital: reduzem níveis (indutores enzimáticos).
• Anticoncepcionais orais: podem reduzir eficácia da lamotrigina.
• Lítio: uso combinado deve ser cauteloso. Risco de neurotoxicidade.
Tipo de Receituário
Receituário simples. Não sujeito a controle especial.
Referências bibliográficas
Lexicomp®, Micromedex®, UpToDate®, BNF for Children®, ANVISA bula – Lamotrigina, Blackbook 2024
Uso seguro
Contraindicações
Hipersensibilidade à lamotrigina. Histórico prévio de rash grave associado a anticonvulsivantes.
Efeitos adversos
Cutâneos: rash, síndrome de Stevens-Johnson (raro, grave), urticária
Neurológicos: tontura, cefaleia, diplopia, ataxia
Gastrointestinais: náusea, vômito
Psiquiátricos: insônia, irritabilidade, agitação
Hematológicos: leucopenia (raro)
Neurológicos: tontura, cefaleia, diplopia, ataxia
Gastrointestinais: náusea, vômito
Psiquiátricos: insônia, irritabilidade, agitação
Hematológicos: leucopenia (raro)
Ajustes
Renal: Pode ser necessário reduzir dose em insuficiência renal grave.
Hepática: Usar com cautela. Reduzir dose em insuficiência hepática moderada a grave.
Hepática: Usar com cautela. Reduzir dose em insuficiência hepática moderada a grave.
Uso na gravidez
Categoria C. Risco potencial de malformações (fenda labial/palatal). Se necessário, usar a menor dose eficaz e monitorar níveis plasmáticos. Suplementar com ácido fólico.
Uso na lactação
Excreta-se no leite materno. A AAP considera compatível com a amamentação, mas monitorar sonolência ou rash no lactente.
Precauções Especiais
Titulagem lenta obrigatória. Suspender ao primeiro sinal de rash grave. Monitorar comportamento e humor. Reduzir dose em hepatopatia. Aumentar dose com indutores enzimáticos.
Referências de Dose
Neonatos:
Não recomendado. Poucos dados disponíveis. Uso off-label deve ser individualizado por especialistas.
Crianças ≥2 anos:
• Monoterapia: iniciar com 0,3 mg/kg/dia VO por 2 semanas, depois 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas. Após isso, aumentar 0,6 mg/kg a cada 1–2 semanas até dose efetiva de 5–15 mg/kg/dia, dividida 1–2x/dia. Máx: 200–300 mg/dia.
• Com valproato: iniciar com 0,15 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 0,3 mg/kg/dia por 2 semanas. Aumentar gradualmente. Máx: 5 mg/kg/dia.
• Com indutores enzimáticos (ex: carbamazepina, fenitoína): iniciar com 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 1,2 mg/kg/dia. Aumentar gradualmente até 15–20 mg/kg/dia.
Adolescentes >12 anos:
Seguir esquemas similares aos adultos. Ajustar conforme interação medicamentosa.
Não recomendado. Poucos dados disponíveis. Uso off-label deve ser individualizado por especialistas.
Crianças ≥2 anos:
• Monoterapia: iniciar com 0,3 mg/kg/dia VO por 2 semanas, depois 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas. Após isso, aumentar 0,6 mg/kg a cada 1–2 semanas até dose efetiva de 5–15 mg/kg/dia, dividida 1–2x/dia. Máx: 200–300 mg/dia.
• Com valproato: iniciar com 0,15 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 0,3 mg/kg/dia por 2 semanas. Aumentar gradualmente. Máx: 5 mg/kg/dia.
• Com indutores enzimáticos (ex: carbamazepina, fenitoína): iniciar com 0,6 mg/kg/dia por 2 semanas, depois 1,2 mg/kg/dia. Aumentar gradualmente até 15–20 mg/kg/dia.
Adolescentes >12 anos:
Seguir esquemas similares aos adultos. Ajustar conforme interação medicamentosa.
