Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Sporanox®, Itraspor®, Canditrat®, Trisporal®, Tonatril®, Itrax®, Icaden®
Apresentações
Cápsulas: 100 mg (Sporanox®, genéricos)
Solução oral: 10 mg/mL – frasco 150 mL (Sporanox®)
Solução injetável IV: 10 mg/mL – frasco-ampola 25 mL (uso hospitalar)
Solução oral: 10 mg/mL – frasco 150 mL (Sporanox®)
Solução injetável IV: 10 mg/mL – frasco-ampola 25 mL (uso hospitalar)
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos:
Segurança e eficácia não estabelecidas.
Crianças >6 meses:
• Candidíase oral/esofágica: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Profilaxia em neutropenia: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Máx. 400 mg/dia.
Adolescentes e adultos:
• Micoses superficiais: 100 mg VO 1x/dia por 15 dias (pitiríase versicolor) ou 200 mg/dia por 7 dias.
• Onicomicose: 200 mg VO/dia por 3 meses OU pulso 200 mg 2x/dia por 1 semana/mês por 3–4 meses.
• Aspergilose invasiva: 200 mg VO 2x/dia.
• Histoplasmose, blastomicose: 200–400 mg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Via IV: 200 mg/dia por 2 dias, seguido de VO 200–400 mg/dia.
Segurança e eficácia não estabelecidas.
Crianças >6 meses:
• Candidíase oral/esofágica: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Profilaxia em neutropenia: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Máx. 400 mg/dia.
Adolescentes e adultos:
• Micoses superficiais: 100 mg VO 1x/dia por 15 dias (pitiríase versicolor) ou 200 mg/dia por 7 dias.
• Onicomicose: 200 mg VO/dia por 3 meses OU pulso 200 mg 2x/dia por 1 semana/mês por 3–4 meses.
• Aspergilose invasiva: 200 mg VO 2x/dia.
• Histoplasmose, blastomicose: 200–400 mg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Via IV: 200 mg/dia por 2 dias, seguido de VO 200–400 mg/dia.
Via de administração
Oral (cápsulas, solução).
Intravenosa (hospitalar).
Intravenosa (hospitalar).
Esquema posológico
Micoses superficiais: 100–200 mg/dia por 1–2 semanas.
Onicomicose: regime contínuo (200 mg/dia por 3 meses) ou em pulsos.
Infecções sistêmicas: 200–400 mg/dia VO em 2 doses.
Profilaxia: 5 mg/kg/dia em crianças, 200–400 mg/dia em adultos.
Onicomicose: regime contínuo (200 mg/dia por 3 meses) ou em pulsos.
Infecções sistêmicas: 200–400 mg/dia VO em 2 doses.
Profilaxia: 5 mg/kg/dia em crianças, 200–400 mg/dia em adultos.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antifúngico triazólico sistêmico.
Mecanismo de Ação
Inibe a enzima fúngica lanosterol-14α-desmetilase, bloqueando a síntese de ergosterol, componente essencial da membrana celular fúngica. Ação fungistática, podendo ser fungicida em concentrações elevadas.
Farmacocinética
Absorção: cápsulas requerem meio ácido para boa absorção; solução oral absorvida independentemente do pH.
Distribuição: ampla, mas baixa penetração no LCR; alta afinidade tecidual.
Metabolismo: hepático (CYP3A4).
Eliminação: principalmente fecal; <1% renal.
Meia-vida: ~24–36 h.
Distribuição: ampla, mas baixa penetração no LCR; alta afinidade tecidual.
Metabolismo: hepático (CYP3A4).
Eliminação: principalmente fecal; <1% renal.
Meia-vida: ~24–36 h.
Interações medicamentosas
Inibidor potente do CYP3A4: aumenta níveis de varfarina, benzodiazepínicos, ciclosporina, tacrolimo, estatinas.
Redução da absorção com antiácidos, IBPs, antagonistas H2.
Contraindicado com cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina (risco de arritmia fatal).
Redução da absorção com antiácidos, IBPs, antagonistas H2.
Contraindicado com cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina (risco de arritmia fatal).
Tipo de Receituário
Receita de controle especial (2 vias, branca – Lista C1, Portaria 344/98). Obrigatório retenção de 1 via na farmácia.
Referências bibliográficas
Neofax (Micromedex)
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Itraconazole: Pediatric drug information
Bulas da Anvisa (Sporanox®, Itraspor®)
Blackbook de Pediatria
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Itraconazole: Pediatric drug information
Bulas da Anvisa (Sporanox®, Itraspor®)
Blackbook de Pediatria
Uso seguro
Contraindicações
Insuficiência cardíaca congestiva (alerta de segurança).
Doença hepática ativa grave.
Uso concomitante com drogas que prolongam QT (cisaprida, pimozida, quinidina).
Hipersensibilidade a itraconazol ou outros azóis.
Doença hepática ativa grave.
Uso concomitante com drogas que prolongam QT (cisaprida, pimozida, quinidina).
Hipersensibilidade a itraconazol ou outros azóis.
Efeitos adversos
Náusea, dor abdominal, diarreia.
Cefaleia, tontura.
Hepatotoxicidade (elevação de transaminases, hepatite).
Insuficiência cardíaca congestiva.
Exantema, prurido.
Raros: neuropatia periférica.
Cefaleia, tontura.
Hepatotoxicidade (elevação de transaminases, hepatite).
Insuficiência cardíaca congestiva.
Exantema, prurido.
Raros: neuropatia periférica.
Ajustes
Renal: não requer ajuste; evitar formulação IV em insuficiência renal grave (veículo ciclodextrina).
Hepática: contraindicado em insuficiência grave; monitorar transaminases em tratamentos prolongados.
Hepática: contraindicado em insuficiência grave; monitorar transaminases em tratamentos prolongados.
Uso na gravidez
Categoria C (FDA).
Contraindicado, exceto em infecções sistêmicas graves sem alternativa.
Estudos sugerem risco de teratogenicidade.
Uso na lactação
Excretado em pequenas quantidades no leite; não recomendado durante a amamentação.
Precauções Especiais
Monitorar função hepática antes e durante o tratamento prolongado.
Evitar cápsulas em pacientes em uso de IBPs/antiácidos (preferir solução oral).
Atenção ao risco de insuficiência cardíaca congestiva, especialmente em doses elevadas/prolongadas.
Uso apenas sob supervisão médica especializada em infecções fúngicas graves.
Evitar cápsulas em pacientes em uso de IBPs/antiácidos (preferir solução oral).
Atenção ao risco de insuficiência cardíaca congestiva, especialmente em doses elevadas/prolongadas.
Uso apenas sob supervisão médica especializada em infecções fúngicas graves.
Referências de Dose
Neonatos:
Segurança e eficácia não estabelecidas.
Crianças >6 meses:
• Candidíase oral/esofágica: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Profilaxia em neutropenia: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Máx. 400 mg/dia.
Adolescentes e adultos:
• Micoses superficiais: 100 mg VO 1x/dia por 15 dias (pitiríase versicolor) ou 200 mg/dia por 7 dias.
• Onicomicose: 200 mg VO/dia por 3 meses OU pulso 200 mg 2x/dia por 1 semana/mês por 3–4 meses.
• Aspergilose invasiva: 200 mg VO 2x/dia.
• Histoplasmose, blastomicose: 200–400 mg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Via IV: 200 mg/dia por 2 dias, seguido de VO 200–400 mg/dia.
Segurança e eficácia não estabelecidas.
Crianças >6 meses:
• Candidíase oral/esofágica: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Profilaxia em neutropenia: 5 mg/kg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Máx. 400 mg/dia.
Adolescentes e adultos:
• Micoses superficiais: 100 mg VO 1x/dia por 15 dias (pitiríase versicolor) ou 200 mg/dia por 7 dias.
• Onicomicose: 200 mg VO/dia por 3 meses OU pulso 200 mg 2x/dia por 1 semana/mês por 3–4 meses.
• Aspergilose invasiva: 200 mg VO 2x/dia.
• Histoplasmose, blastomicose: 200–400 mg/dia VO, dividido em 2 doses.
• Via IV: 200 mg/dia por 2 dias, seguido de VO 200–400 mg/dia.
