Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Brevibloc®
Apresentações
Injetável IV: frasco-ampola 10 mg/mL (10 mL), solução pronta para infusão.
Frasco-ampola concentrado: 250 mg/10 mL (25 mg/mL), diluível em SG 5% antes da infusão contínua.
Frasco-ampola concentrado: 250 mg/10 mL (25 mg/mL), diluível em SG 5% antes da infusão contínua.
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos:
Dados limitados; uso restrito em arritmias refratárias. Iniciar 100–500 mcg/kg/min em infusão contínua, ajustar conforme resposta (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus inicial: 100–500 mcg/kg IV lento em 1 min.
Infusão contínua: iniciar com 50 mcg/kg/min, titular a cada 5–10 min até 300 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Mesma posologia de crianças, respeitando dose máxima de 300 mcg/kg/min.
Dados limitados; uso restrito em arritmias refratárias. Iniciar 100–500 mcg/kg/min em infusão contínua, ajustar conforme resposta (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus inicial: 100–500 mcg/kg IV lento em 1 min.
Infusão contínua: iniciar com 50 mcg/kg/min, titular a cada 5–10 min até 300 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Mesma posologia de crianças, respeitando dose máxima de 300 mcg/kg/min.
Via de administração
Intravenosa, em bolus seguido de infusão contínua.
Esquema posológico
Arritmias supraventriculares e controle de resposta ventricular:
Bolus de ataque (100–500 mcg/kg), seguido de infusão contínua, iniciar com 50 mcg/kg/min e aumentar até 300 mcg/kg/min conforme resposta clínica e monitorização.
Bolus de ataque (100–500 mcg/kg), seguido de infusão contínua, iniciar com 50 mcg/kg/min e aumentar até 300 mcg/kg/min conforme resposta clínica e monitorização.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Betabloqueador seletivo β1 de curta duração.
Mecanismo de Ação
Bloqueia receptores β1-adrenérgicos no coração, reduzindo frequência cardíaca, contratilidade e débito cardíaco. Diminui condução AV e controla arritmias supraventriculares.
Farmacocinética
Absorção: não aplicável (uso exclusivo IV).
Distribuição: volume de distribuição ~3 L/kg; ligação proteica ~55%.
Metabolismo: rápida hidrólise por estearases plasmáticas.
Eliminação: renal como metabólitos inativos; meia-vida ultracurta (~9 min).
Distribuição: volume de distribuição ~3 L/kg; ligação proteica ~55%.
Metabolismo: rápida hidrólise por estearases plasmáticas.
Eliminação: renal como metabólitos inativos; meia-vida ultracurta (~9 min).
Interações medicamentosas
Potencializa efeito de outros anti-hipertensivos e antiarrítmicos.
Uso concomitante com verapamil ou diltiazem aumenta risco de bloqueio AV e disfunção ventricular.
Pode mascarar sinais de hipoglicemia em diabéticos em uso de insulina.
Uso concomitante com verapamil ou diltiazem aumenta risco de bloqueio AV e disfunção ventricular.
Pode mascarar sinais de hipoglicemia em diabéticos em uso de insulina.
Tipo de Receituário
Receita simples em 1 via (uso hospitalar).
Referências bibliográficas
Neofax (Micromedex)
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Esmolol: Pediatric drug information
Bula da Anvisa (Brevibloc®)
Blackbook de Pediatria
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Esmolol: Pediatric drug information
Bula da Anvisa (Brevibloc®)
Blackbook de Pediatria
Uso seguro
Contraindicações
Hipersensibilidade ao esmolol ou a outros betabloqueadores.
Bradicardia grave.
Bloqueio AV de 2º ou 3º grau sem marca-passo.
Insuficiência cardíaca descompensada.
Asma brônquica grave.
Bradicardia grave.
Bloqueio AV de 2º ou 3º grau sem marca-passo.
Insuficiência cardíaca descompensada.
Asma brônquica grave.
Efeitos adversos
Cardiovasculares: hipotensão, bradicardia, bloqueio AV, insuficiência cardíaca.
Respiratórios: broncoespasmo (raramente).
Neurológicos: fadiga, tontura, cefaleia.
Gastrointestinais: náusea, vômito.
Cutâneos: reações no local da infusão, flebite.
Respiratórios: broncoespasmo (raramente).
Neurológicos: fadiga, tontura, cefaleia.
Gastrointestinais: náusea, vômito.
Cutâneos: reações no local da infusão, flebite.
Ajustes
Renal: não requer ajuste; metabólitos eliminados por via renal.
Hepática: não sofre metabolismo hepático significativo; não requer ajuste.
Hepática: não sofre metabolismo hepático significativo; não requer ajuste.
Uso na gravidez
Categoria C (FDA). Uso apenas se benefício superar risco. Pode causar bradicardia fetal e restrição de crescimento intrauterino em uso prolongado.
Uso na lactação
Excreção mínima no leite. Devido à meia-vida muito curta, considerado seguro em uso hospitalar.
Precauções Especiais
Monitorização contínua de ECG e pressão arterial durante a infusão.
Suspender se houver hipotensão grave ou bradicardia sintomática.
Usar com cautela em pacientes com asma ou DPOC.
Indicado apenas em ambiente hospitalar com suporte de ressuscitação disponível.
Suspender se houver hipotensão grave ou bradicardia sintomática.
Usar com cautela em pacientes com asma ou DPOC.
Indicado apenas em ambiente hospitalar com suporte de ressuscitação disponível.
Referências de Dose
Neonatos:
Dados limitados; uso restrito em arritmias refratárias. Iniciar 100–500 mcg/kg/min em infusão contínua, ajustar conforme resposta (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus inicial: 100–500 mcg/kg IV lento em 1 min.
Infusão contínua: iniciar com 50 mcg/kg/min, titular a cada 5–10 min até 300 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Mesma posologia de crianças, respeitando dose máxima de 300 mcg/kg/min.
Dados limitados; uso restrito em arritmias refratárias. Iniciar 100–500 mcg/kg/min em infusão contínua, ajustar conforme resposta (neofax).
Lactentes e crianças:
Bolus inicial: 100–500 mcg/kg IV lento em 1 min.
Infusão contínua: iniciar com 50 mcg/kg/min, titular a cada 5–10 min até 300 mcg/kg/min.
Adolescentes:
Mesma posologia de crianças, respeitando dose máxima de 300 mcg/kg/min.
