Difenidrin®

Solução injetável: 50 mg/mL – ampola com 1 mL

Neonatologia

Não recomendado. Não há estudos de segurança ou eficácia.

Pediatria geral

Crianças ≥ 2 anos – Alergia grave / tratamento da cinetose: 1,25 mg/kg/dose EV ou IM, 4x/dia (máximo 50 mg/dose ou 300 mg/dia).

Distonia aguda induzida por antipsicóticos: 1–2 mg/kg/dose EV ou IM, repetir a cada 30 minutos se necessário (máximo 50 mg/dose).

Profilaxia de alergia a contraste iodado: 1,25 mg/kg EV, 1 hora antes do exame, associada a corticosteroides (máximo 50 mg/dose).

Adultos (referência): 10–50 mg EV ou IM a cada 4–6h; dose única de até 100 mg. Máximo 400 mg/dia.

Intravenosa, intramuscular.

A administração deve ser lenta quando EV (em pelo menos 2 minutos).
Indicado em reações alérgicas graves, distonias induzidas por antipsicóticos, profilaxia de reações a contraste iodado e como adjuvante em náusea/vômito induzido por quimioterapia.
Em reações anafiláticas, deve sempre ser usado em associação à epinefrina, nunca como monoterapia.
Evitar uso em idosos devido ao risco elevado de sedação e efeitos anticolinérgicos.

Anti-histamínico de primeira geração (etanolamina).

Antagonista competitivo dos receptores H1 da histamina. Apresenta também efeitos anticolinérgicos centrais significativos, justificando a sedação intensa e a prevenção de náusea/vômito.

Absorção: rápida por via EV/IM (biodisponibilidade 100%).
Distribuição: ampla, com penetração no SNC; alta lipossolubilidade.
Metabolismo: hepático, principalmente via CYP450.
Eliminação: renal, meia-vida ~4–8h.

Potencializa depressão do SNC quando associada a benzodiazepínicos, opioides e álcool.
Pode aumentar efeitos anticolinérgicos quando associada a antidepressivos tricíclicos, antiparkinsonianos ou outros anti-histamínicos.
Reduz eficácia de inibidores da acetilcolinesterase em pacientes com demência.

Receituário simples (branca comum).

– ANVISA. Bulário Eletrônico – Difenidramina. Agência Nacional de Vigilância Sanitária, Brasil. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/
– Neofax®: A Manual of Drugs Used in Neonatal Care. IBM Micromedex, Pediatrix Medical Group; 2024.
– Lexicomp. Diphenhydramine: Pediatric & Adult drug information. Hudson, OH: Wolters Kluwer; 2023.
– UpToDate. Diphenhydramine: Drug Information. Waltham, MA: Wolters Kluwer; acesso em 2024.
– Oliveira, Reynaldo Gomes de. Blackbook – Pediatria. 5ª ed. Belo Horizonte: Blackbook Editora; 2019.

Hipersensibilidade à difenidramina ou a outros anti-histamínicos da classe etanolamina.
Recém-nascidos e prematuros.
Uso em lactantes.
Glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia prostática sintomática.
Idosos (risco elevado de delírio, quedas e sedação excessiva).

SNC: sedação intensa, tontura, confusão, delírio (especialmente em idosos).
Anticolinérgicos: boca seca, retenção urinária, constipação, visão turva.
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensão.
Outros: náusea, vômito, reações no local da injeção.

Renal

Neonatologia

Não aplicável (contraindicado).

Pediatria geral

– ClCr ≥ 50 mL/min: sem necessidade de ajuste.
– ClCr < 50 mL/min: usar com cautela; considerar redução de dose ou aumento do intervalo.

Hepática
Metabolizada extensamente no fígado. Usar com cautela em insuficiência hepática moderada a grave; considerar redução de dose.
Evitar em hepatopatia grave.

Categoria B (FDA). Não há evidências de teratogenicidade em humanos, mas deve ser evitada no 3º trimestre pelo risco de depressão neonatal.

Contraindicado. Passa para o leite materno e pode causar sedação, irritabilidade ou apneia no lactente.

Evitar uso em idosos devido ao risco de delirium e quedas.
Deve ser administrada lentamente por via EV para evitar hipotensão grave.
Considerada fármaco com elevado risco de efeitos anticolinérgicos, não indicada para uso prolongado.
Pode interferir em testes cutâneos de alergia.