Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Polaramine®, Histamin®, Polaryn®, Fenirax®, Alergomine®, Hystin®, Hislor®, Lofernim®, Polarax®, Polaren®, Polapic®
Apresentações
Comprimidos: 2 mg
Drágeas de liberação prolongada: 6 mg (Repetabs)
Solução oral (xarope): 0,4 mg/mL (2 mg/5 mL) – frascos de 100 mL ou 120 mL, conforme a marca
Solução em gotas: 2,8 mg/mL (frascos 20 mL)
Creme dermatológico: 10 mg/g (bisnagas 10–30 g)
Drágeas de liberação prolongada: 6 mg (Repetabs)
Solução oral (xarope): 0,4 mg/mL (2 mg/5 mL) – frascos de 100 mL ou 120 mL, conforme a marca
Solução em gotas: 2,8 mg/mL (frascos 20 mL)
Creme dermatológico: 10 mg/g (bisnagas 10–30 g)
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos:
Não utilizar. Antihistamínicos de 1ª geração são contraindicados em < 2 anos nas apresentações orais no Brasil.
Lactentes e crianças (2 a 6 anos):
0,5 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 3 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 5 gotas ≈ 0,5 mg.
Crianças (6 a 12 anos):
1 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 6 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 10 gotas ≈ 1 mg.
Adolescentes (≥12 anos):
2 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 12 mg/dia).
Formas de liberação prolongada (Repetabs 6 mg): 1 drágea pela manhã e outra ao deitar (máx. 12 mg/dia).
Não utilizar. Antihistamínicos de 1ª geração são contraindicados em < 2 anos nas apresentações orais no Brasil.
Lactentes e crianças (2 a 6 anos):
0,5 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 3 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 5 gotas ≈ 0,5 mg.
Crianças (6 a 12 anos):
1 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 6 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 10 gotas ≈ 1 mg.
Adolescentes (≥12 anos):
2 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 12 mg/dia).
Formas de liberação prolongada (Repetabs 6 mg): 1 drágea pela manhã e outra ao deitar (máx. 12 mg/dia).
Via de administração
Oral (comprimidos, solução oral/xarope, gotas).
Dermatológica (creme 10 mg/g) para pruridos/alergias cutâneas.
Dermatológica (creme 10 mg/g) para pruridos/alergias cutâneas.
Esquema posológico
Administrar a cada 4–6 horas conforme a faixa etária (vide seção 4).
Repetabs 6 mg: liberação prolongada; 1 drágea pela manhã e outra ao deitar (≥12 anos).
Creme 10 mg/g: aplicar em camada fina 2x/dia na área afetada (evitar mucosas e áreas extensas).
Repetabs 6 mg: liberação prolongada; 1 drágea pela manhã e outra ao deitar (≥12 anos).
Creme 10 mg/g: aplicar em camada fina 2x/dia na área afetada (evitar mucosas e áreas extensas).
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antihistamínico H1 de 1ª geração (derivado alquilamina).
Mecanismo de Ação
Antagonismo competitivo dos receptores H1 periféricos e centrais, reduzindo efeitos da histamina (prurido, vasodilatação, permeabilidade capilar) e sintomas nasais/oculares.
Farmacocinética
Absorção: boa por via oral; início de ação ~30 min.
Distribuição: ampla, atravessa BHE; elevada ligação proteica.
Metabolismo: hepático (biotransformação de 1ª geração).
Eliminação: renal/biliar; meia-vida ~12–24 h (variável por idade).
Distribuição: ampla, atravessa BHE; elevada ligação proteica.
Metabolismo: hepático (biotransformação de 1ª geração).
Eliminação: renal/biliar; meia-vida ~12–24 h (variável por idade).
Interações medicamentosas
Potencializa sedação com depressores do SNC (opioides, benzodiazepínicos, álcool).
Efeito anticolinérgico aditivo com antimuscarínicos (ex.: oxibutinina, atropínicos).
IMAO: risco de potenciação e reações adversas graves — evitar associação.
Efeito anticolinérgico aditivo com antimuscarínicos (ex.: oxibutinina, atropínicos).
IMAO: risco de potenciação e reações adversas graves — evitar associação.
Tipo de Receituário
Isento de prescrição (MIP) para a maioria das apresentações orais tópicas/orais
Referências bibliográficas
Neofax (Micromedex)
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Dexchlorpheniramine: Pediatric drug information
Bulas brasileiras/fabricantes: Polaramine®, Histamin®, Polaryn®, Fenirax®, Hystin®, Polapic®, Alergomine®, Hislor®, Lofernim®, Polarax®, Polaren®
Blackbook de Pediatria
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Dexchlorpheniramine: Pediatric drug information
Bulas brasileiras/fabricantes: Polaramine®, Histamin®, Polaryn®, Fenirax®, Hystin®, Polapic®, Alergomine®, Hislor®, Lofernim®, Polarax®, Polaren®
Blackbook de Pediatria
Uso seguro
Contraindicações
Hipersensibilidade ao fármaco/excipientes.
Uso em < 2 anos nas formas orais (conforme bulas BR).
Glaucoma de ângulo fechado, retenção urinária grave, crise asmática aguda.
Uso concomitante com inibidores da MAO.
Uso em < 2 anos nas formas orais (conforme bulas BR).
Glaucoma de ângulo fechado, retenção urinária grave, crise asmática aguda.
Uso concomitante com inibidores da MAO.
Efeitos adversos
SNC: sonolência, tontura; em crianças pode ocorrer excitação paradoxal (irritabilidade/insônia).
Anticolinérgicos: boca seca, visão turva, constipação, retenção urinária.
Gastrointestinais: náusea, dor abdominal.
Cutâneos (tópico): ardor transitório, eritema local.
Anticolinérgicos: boca seca, visão turva, constipação, retenção urinária.
Gastrointestinais: náusea, dor abdominal.
Cutâneos (tópico): ardor transitório, eritema local.
Ajustes
Renal: não há ajuste formal; usar com cautela em insuficiência grave (risco de acúmulo/sedação).
Hepática: usar com cautela (metabolismo hepático); considerar redução da frequência em doença hepática significativa.
Hepática: usar com cautela (metabolismo hepático); considerar redução da frequência em doença hepática significativa.
Uso na gravidez
Categoria B (dados clássicos). Usar apenas se o benefício superar o risco; evitar no 3º trimestre próximo ao parto pelo risco de sedação neonatal.
Uso na lactação
Excreta-se no leite; risco de sedação/irritabilidade no lactente. Evitar uso crônico; preferir anti-H1 de 2ª geração quando possível. Se necessário, usar a menor dose por menor tempo e monitorar o lactente.
Precauções Especiais
Pode reduzir estado de alerta; orientar evitar condução de veículos/maquinário.
Usar com cautela em asma crônica, glaucoma, HBP/obstrução urinária, epilepsia.
Evitar em < 2 anos (formas orais).
No uso tópico, não aplicar em áreas extensas, lesões abertas, mucosas ou perto dos olhos; suspender se irritação persistir.
Usar com cautela em asma crônica, glaucoma, HBP/obstrução urinária, epilepsia.
Evitar em < 2 anos (formas orais).
No uso tópico, não aplicar em áreas extensas, lesões abertas, mucosas ou perto dos olhos; suspender se irritação persistir.
Referências de Dose
Neonatos:
Não utilizar. Antihistamínicos de 1ª geração são contraindicados em < 2 anos nas apresentações orais no Brasil.
Lactentes e crianças (2 a 6 anos):
0,5 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 3 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 5 gotas ≈ 0,5 mg.
Crianças (6 a 12 anos):
1 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 6 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 10 gotas ≈ 1 mg.
Adolescentes (≥12 anos):
2 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 12 mg/dia).
Formas de liberação prolongada (Repetabs 6 mg): 1 drágea pela manhã e outra ao deitar (máx. 12 mg/dia).
Não utilizar. Antihistamínicos de 1ª geração são contraindicados em < 2 anos nas apresentações orais no Brasil.
Lactentes e crianças (2 a 6 anos):
0,5 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 3 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 5 gotas ≈ 0,5 mg.
Crianças (6 a 12 anos):
1 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 6 mg/dia).
Equivalências usuais de gotas 2,8 mg/mL: 10 gotas ≈ 1 mg.
Adolescentes (≥12 anos):
2 mg por dose VO, a cada 4–6 h (máx. 12 mg/dia).
Formas de liberação prolongada (Repetabs 6 mg): 1 drágea pela manhã e outra ao deitar (máx. 12 mg/dia).
