Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Narcan®
Apresentações
Solução injetável: 0,4 mg/mL – ampola de 1 mL; caixas hospitalares com 10 ou 25 ampolas – Narcan®
Vias aprovadas: IV, IM ou SC.
Vias aprovadas: IV, IM ou SC.
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos:
• Depressão respiratória por opioides: 0,01 mg/kg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (máx. 0,1 mg/kg/dose).
• Em RN de mãe usuária crônica de opioide: usar com extrema cautela (risco de abstinência/convulsão).
Lactentes e crianças:
• 0,01 mg/kg IV/IM/SC; se refratário, escalar até 0,1 mg/kg; repetir a cada 2–3 min até ventilação adequada (dose máx. cumulativa habitual até 10 mg).
• Infusão contínua quando opioide de ação prolongada: iniciar com 2/3 da dose eficaz de reversão por hora (regra prática) ou titular em 0,002–0,16 mg/kg/h, mantendo ventilação sem precipitar abstinência.
• Equivalências de taxa: 0,01 mg/kg/h = 10 mcg/kg/h ≈ 0,167 mcg/kg/min; 0,04 mg/kg/h = 40 mcg/kg/h ≈ 0,667 mcg/kg/min.
Adolescentes e adultos:
• 0,4–2 mg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (pode-se escalar até 10 mg).
• Considerar infusão contínua para intoxicações por opioides de longa meia-vida na mesma lógica acima.
• Depressão respiratória por opioides: 0,01 mg/kg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (máx. 0,1 mg/kg/dose).
• Em RN de mãe usuária crônica de opioide: usar com extrema cautela (risco de abstinência/convulsão).
Lactentes e crianças:
• 0,01 mg/kg IV/IM/SC; se refratário, escalar até 0,1 mg/kg; repetir a cada 2–3 min até ventilação adequada (dose máx. cumulativa habitual até 10 mg).
• Infusão contínua quando opioide de ação prolongada: iniciar com 2/3 da dose eficaz de reversão por hora (regra prática) ou titular em 0,002–0,16 mg/kg/h, mantendo ventilação sem precipitar abstinência.
• Equivalências de taxa: 0,01 mg/kg/h = 10 mcg/kg/h ≈ 0,167 mcg/kg/min; 0,04 mg/kg/h = 40 mcg/kg/h ≈ 0,667 mcg/kg/min.
Adolescentes e adultos:
• 0,4–2 mg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (pode-se escalar até 10 mg).
• Considerar infusão contínua para intoxicações por opioides de longa meia-vida na mesma lógica acima.
Via de administração
Intravenosa (preferencial na emergência), intramuscular ou subcutânea.
Esquema posológico
Reversão aguda (bolus): IV/IM/SC em pequenas doses repetidas a cada 2–3 min até ventilação adequada. Evitar hiperdose em usuários crônicos (risco de abstinência grave).
Infusão contínua: calcular 2/3 da dose de reversão por hora ou titular dentro de 0,002–0,16 mg/kg/h (ver equivalências na Seção 4).
Monitorização: observar por recidiva (“renarcotização”) por pelo menos 2 h; mais longa se opioide de ação prolongada.
Infusão contínua: calcular 2/3 da dose de reversão por hora ou titular dentro de 0,002–0,16 mg/kg/h (ver equivalências na Seção 4).
Monitorização: observar por recidiva (“renarcotização”) por pelo menos 2 h; mais longa se opioide de ação prolongada.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antagonista opioide.
Mecanismo de Ação
Antagonismo competitivo nos receptores μ (principal), κ e δ, revertendo depressão respiratória, sedação e hipotensão induzidas por opioides.
Farmacocinética
Absorção: início em 1–2 min (IV); IM/SC em ~5 min.
Duração: 30–90 min (curta em relação a muitos opioides).
Metabolismo: hepático (conjugação).
Eliminação: renal (metabólitos).
Meia-vida: ~30–80 min.
Duração: 30–90 min (curta em relação a muitos opioides).
Metabolismo: hepático (conjugação).
Eliminação: renal (metabólitos).
Meia-vida: ~30–80 min.
Interações medicamentosas
• Reverte efeitos de todos os agonistas opioides (morfina, fentanil, metadona, tramadol, buprenorfina*).
• *Buprenorfina:* afinidade alta; pode exigir doses repetidas e/ou infusão contínua para resposta clínica adequada.
• Pode precipitar abstinência aguda quando há uso crônico de opioides ou exposição fetal/neonatal.
• *Buprenorfina:* afinidade alta; pode exigir doses repetidas e/ou infusão contínua para resposta clínica adequada.
• Pode precipitar abstinência aguda quando há uso crônico de opioides ou exposição fetal/neonatal.
Tipo de Receituário
Receita de Controle Especial – RCE (2 vias, branca) • Lista C1 – Portaria SVS/MS nº 344/1998 (atualizações Anvisa).
Referências bibliográficas
Neofax (Micromedex) – doses neonatais
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook (Taketomo)
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Naloxone: Pediatric drug information
Bula brasileira – Narcan® (Cristália) – Profissional e Paciente
Blackbook de Pediatria (edição brasileira)
Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook (Taketomo)
Harriet Lane Handbook
UpToDate – Naloxone: Pediatric drug information
Bula brasileira – Narcan® (Cristália) – Profissional e Paciente
Blackbook de Pediatria (edição brasileira)
Uso seguro
Contraindicações
• Hipersensibilidade conhecida à naloxona ou a componentes da fórmula.
• Observação importante: em cenários de ameaça à vida por opioides, não há contraindicação absoluta à reversão emergencial. Avaliar risco de abstinência vs. risco de hipóxia.
• Observação importante: em cenários de ameaça à vida por opioides, não há contraindicação absoluta à reversão emergencial. Avaliar risco de abstinência vs. risco de hipóxia.
Efeitos adversos
Sistema nervoso central: agitação, irritabilidade, tremores, cefaleia; em dependentes, síndrome de abstinência (ansiedade, dor, insônia); raros: convulsões (principalmente em RN de mães usuárias crônicas).
Cardiovascular: taquicardia, hipertensão, arritmias (raras), rubor, palpitações.
Respiratório: edema pulmonar não cardiogênico (raro), hiperventilação transitória após reversão.
Gastrointestinal: náuseas, vômitos.
Dermatológico/autonômico: sudorese, piloereção.
Locais de aplicação: dor/irritação no sítio IM/SC; flebite rara IV.
Cardiovascular: taquicardia, hipertensão, arritmias (raras), rubor, palpitações.
Respiratório: edema pulmonar não cardiogênico (raro), hiperventilação transitória após reversão.
Gastrointestinal: náuseas, vômitos.
Dermatológico/autonômico: sudorese, piloereção.
Locais de aplicação: dor/irritação no sítio IM/SC; flebite rara IV.
Ajustes
Renal: não requer ajuste de dose; monitorar clinicamente em DRC grave (eliminação de metabólitos é renal).
Hepática: metabolização hepática — considerar intervalos/doses mais conservadores em hepatopatia grave e manter observação prolongada por risco de renarcotização.
Hepática: metabolização hepática — considerar intervalos/doses mais conservadores em hepatopatia grave e manter observação prolongada por risco de renarcotização.
Uso na gravidez
Categoria B. Em emergências por opioides, a reversão com naloxona é indicada para prevenir hipóxia materno‑fetal. Usar com cautela em gestantes dependentes (risco de abstinência aguda).
Uso na lactação
Uso pontual considerado compatível; transferência para o leite é mínima e o benefício materno supera risco. Monitorar o lactente clinicamente após reversão.
Precauções Especiais
• Meia‑vida da naloxona < meia‑vida de muitos opioides → risco de recidiva (renarcotização): manter observação e considerar infusão contínua quando necessário.
• Em dependência crônica: titular doses para restaurar ventilação sem precipitar abstinência grave.
• Em buprenorfina/método de liberação prolongada: podem ser necessárias doses repetidas/infusão.
• Aplicar apenas em ambiente com suporte de via aérea; ventilação assistida pode ser necessária até efeito clínico.
• No RN de mãe usuária crônica: preferir suporte ventilatório e titular naloxona com extrema cautela.
• Em dependência crônica: titular doses para restaurar ventilação sem precipitar abstinência grave.
• Em buprenorfina/método de liberação prolongada: podem ser necessárias doses repetidas/infusão.
• Aplicar apenas em ambiente com suporte de via aérea; ventilação assistida pode ser necessária até efeito clínico.
• No RN de mãe usuária crônica: preferir suporte ventilatório e titular naloxona com extrema cautela.
Referências de Dose
Neonatos:
• Depressão respiratória por opioides: 0,01 mg/kg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (máx. 0,1 mg/kg/dose).
• Em RN de mãe usuária crônica de opioide: usar com extrema cautela (risco de abstinência/convulsão).
Lactentes e crianças:
• 0,01 mg/kg IV/IM/SC; se refratário, escalar até 0,1 mg/kg; repetir a cada 2–3 min até ventilação adequada (dose máx. cumulativa habitual até 10 mg).
• Infusão contínua quando opioide de ação prolongada: iniciar com 2/3 da dose eficaz de reversão por hora (regra prática) ou titular em 0,002–0,16 mg/kg/h, mantendo ventilação sem precipitar abstinência.
• Equivalências de taxa: 0,01 mg/kg/h = 10 mcg/kg/h ≈ 0,167 mcg/kg/min; 0,04 mg/kg/h = 40 mcg/kg/h ≈ 0,667 mcg/kg/min.
Adolescentes e adultos:
• 0,4–2 mg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (pode-se escalar até 10 mg).
• Considerar infusão contínua para intoxicações por opioides de longa meia-vida na mesma lógica acima.
• Depressão respiratória por opioides: 0,01 mg/kg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (máx. 0,1 mg/kg/dose).
• Em RN de mãe usuária crônica de opioide: usar com extrema cautela (risco de abstinência/convulsão).
Lactentes e crianças:
• 0,01 mg/kg IV/IM/SC; se refratário, escalar até 0,1 mg/kg; repetir a cada 2–3 min até ventilação adequada (dose máx. cumulativa habitual até 10 mg).
• Infusão contínua quando opioide de ação prolongada: iniciar com 2/3 da dose eficaz de reversão por hora (regra prática) ou titular em 0,002–0,16 mg/kg/h, mantendo ventilação sem precipitar abstinência.
• Equivalências de taxa: 0,01 mg/kg/h = 10 mcg/kg/h ≈ 0,167 mcg/kg/min; 0,04 mg/kg/h = 40 mcg/kg/h ≈ 0,667 mcg/kg/min.
Adolescentes e adultos:
• 0,4–2 mg IV/IM/SC; repetir a cada 2–3 min até resposta (pode-se escalar até 10 mg).
• Considerar infusão contínua para intoxicações por opioides de longa meia-vida na mesma lógica acima.
