Sandimmun Neoral®, Sandimmun®, Sigmasporin Microral®, Restasis®

Cápsulas (via oral): 25 mg, 50 mg, 100 mg (Sandimmun Neoral®)
Solução oral: 100 mg/mL, frasco 50 mL com seringa(s) dosadora(s) (Sandimmun Neoral®)
Concentrado para infusão IV: 50 mg/mL, ampolas de 1 mL e 5 mL (Sandimmun®)
Oftálmica (emulsão): 0,05% (0,5 mg/mL), flaconetes 0,4 mL (Restasis®)

Transplante de órgãos (profilaxia/tratamento da rejeição):
Crianças e adolescentes: iniciar 10–15 mg/kg/dia VO divididos 2x/dia, iniciar 4–12 h antes ou logo após o transplante; ajustar por níveis e resposta. Manutenção habitual 3–8 mg/kg/dia.
Se IV: ~1/3 da dose oral total diária (devido à maior biodisponibilidade), infundir lentamente; converter para VO o quanto antes.

Síndrome nefrótica (esteroide-dependente/resistente):
Crianças: 6 mg/kg/dia VO divididos 2x/dia, por até 3 meses para indução; manutenção com a menor dose eficaz (tipicamente ≤6 mg/kg/dia).

Uveíte (ex.: doença de Behçet) – uso especializado:
Adolescentes: 3–5 mg/kg/dia VO divididos 2x/dia; associar corticosteroide conforme necessidade.

Oftálmica (Restasis® 0,05%):
Uso aprovado em adultos. Em pediatria, uso off-label individualizado por oftalmologia (ex.: olho seco grave secundário), 1 gota em cada olho 2x/dia.

Via oral (cápsulas, solução); intravenosa (concentrado para diluição); oftálmica (emulsão).

Transplante (VO): dose de ataque 10–15 mg/kg/dia dividida 2x/dia; reduzir gradualmente para manutenção 3–8 mg/kg/dia conforme níveis e função renal/hepática.
Transplante (IV): ~1/3 da dose VO total diária; converter para VO precocemente.
Síndrome nefrótica: 6 mg/kg/dia VO (crianças) em 2 tomadas por 12 semanas; se resposta, reduzir à menor dose eficaz; se ausência de resposta após ~3 meses, suspender.
Uveíte: 3–5 mg/kg/dia VO em 2 tomadas; ajustar conforme controle inflamatório.
Oftálmica (Restasis®): 1 gota em cada olho a cada 12 h.

Imunossupressor – inibidor da calcineurina.

Liga-se à ciclosporina-ciclofilina e inibe calcineurina, bloqueando a transcrição de IL-2 e outras citocinas de células T; reduz a ativação linfocitária e a resposta imune celular.

Absorção: microemulsão (Neoral) com absorção mais previsível que formulação antiga; biodisponibilidade variável (~20–50%).
Distribuição: alta ligação a proteínas; ampla distribuição tecidual (eritrócitos/leucócitos).
Metabolismo: hepático via CYP3A4 e P-gp (substrato).
Eliminação: biliar/fecal predominante; t½ ~8 h (variável).

Inibidores de CYP3A4/P-gp (↑níveis): azóis (voriconazol, fluconazol, itraconazol), macrolídeos (claritromicina), diltiazem/verapamil, amiodarona, ritonavir/cobicistate, suco de grapefruit.
Indutores de CYP3A4 (↓níveis): rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, erva-de-São-João.
Neuro/nefrotóxicos aditivos: aminoglicosídeos, anfotericina B, tacrolimo, AINEs (↑ risco de nefrotoxicidade e hipertensão).
Estatinas: ↑ risco de miopatia/rabdomiólise (usar doses baixas, preferir pravastatina/fluvastatina).

Receita branca (simples), venda sob prescrição. Não é lista de controle especial (Portaria 344/98). Em uso hospitalar, dispensação institucional conforme protocolos locais.

Blackbook de Pediatria.
Lexicomp/Pediatric & Neonatal Dosage Handbook (Taketomo).
Harriet Lane Handbook.
UpToDate (tópicos de ciclosporina em pediatria).
Bulas ANVISA/indústria: Sandimmun Neoral® (cápsulas/solução VO), Sandimmun® (IV), Restasis® (oftálmica), Sigmasporin Microral®.

Hipersensibilidade; neoplasia não controlada; infecções graves ativas não controladas; hipertensão arterial não controlada; disfunção renal significativa não explicada; uso oftálmico: hipersensibilidade a componentes.

Very common/comuns: nefrotoxicidade (↑creatinina), hipertensão, tremor, cefaleia, hirsutismo, hiperplasia gengival, dislipidemia, hiperuricemia, hiperpotassemia, hipomagnesemia, náuseas/diarreia.
Infecciosos: ↑ risco de infecções oportunistas.
Hematológicos: leucocitose/leucopenia (menos comum).
Hepáticos: ↑ transaminases/BT.
Cutâneos: prurido, rash; risco de neoplasias cutâneas com uso crônico (fotoexposição).

Renal: não há ajuste formal por ClCr; reduzir/suspender se ↑creatinina >30–50% do basal; evitar nefrotóxicos.
Hepática: reduzir dose em insuficiência hepática (↓ depuração); monitorar níveis e função hepática.

Categoria de risco: avaliar caso a caso em transplante/autoimune quando benefícios superam riscos; risco de parto prematuro/baixo peso relatado. Requer acompanhamento especializado.

Evitar amamentar: a ciclosporina é excretada no leite e pode causar eventos adversos no lactente; ponderar benefícios/risco caso a caso.

Monitorização terapêutica (níveis C0/C2 conforme protocolo), PA, função renal/hepática, eletrólitos (K+, Mg2+), lipídios; evitar vacinas vivas; fotoproteção prolongada; atenção a interações CYP3A4/P-gp.