Resumo
Nomes comerciais
Rocefin®, Ceftrilax®, Ceftriabol®, Ceftron®, Ceftrifam®, Ceftria®, Triaxin®, Novaxone®, Zetrion®, Trogyl®, Tricef®, Euroxona®
Apresentações
- Pó para solução injetável: 250 mg, 500 mg, 1 g e 2 g
- Frasco-ampola IV ou IM, reconstituível com água estéril ou lidocaína (IM)
- Não possui apresentação oral
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos (Neofax)
- Sepse: 50 mg/kg IV a cada 24 horas
- Meningite: 100 mg/kg IV (dose de ataque), seguido de 80 mg/kg IV a cada 24 horas
- Outras infecções: 25–50 mg/kg/dia em dose única
**Contraindicada em neonatos com icterícia, prematuridade ou risco de kernicterus (Neofax)
Dose máxima diária: 100 mg/kg/dia
Pediatria geral
- Infecções comuns: 50 a 75 mg/kg/dia IV ou IM em dose única ou dividida em 12/12h
- Meningite e infecções graves: até 100 mg/kg/dia
- almonelose grave ou febre tifoide: 50–100 mg/kg/dia por 7–10 dias
Dose máxima diária: 4 g/dia
Via de administração
Intravenosa (IV), intramuscular (IM)
Esquema posológico
- Frasco de 250 mg, 500 mg, 1 g ou 2 g – pó para reconstituição
- Via intravenosa ou intramuscular.
Concentração após reconstituição para IV direta: até 100 mg/mL.
Para infusão: diluir para 10 a 40 mg/mL em SF 0,9% ou SG 5%, infundir em 30 minutos.
Frequência de administração: a cada 12 a 24 horas, conforme gravidade e idade.
Dose máxima diária: 100 mg/kg/dia em neonatos; até 4 g/dia em crianças maiores.
Administração intramuscular
Reconstituir com lidocaína 1% sem vasoconstritor:
250 mg com 2 mL / 500 mg com 2 mL / 1 g com 3,5 mL.
Concentração final aproximada de 250–350 mg/mL.
Administrar profundamente em músculo glúteo ou vasto lateral.
- Considerações em neonatos (Neofax)
Utilizar apenas se indicado com precisão.
Evitar em prematuros, hiperbilirrubinemia ou risco de kernicterus.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antibiótico β-lactâmico – cefalosporina de 3ª geração
Mecanismo de Ação
Inibe a síntese da parede celular bacteriana por ligação às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs), levando à lise e morte bacteriana. Atua de forma bactericida e dependente do tempo
Farmacocinética
- Absorção: Administração parenteral (IV ou IM)
- Distribuição: Ampla, atinge pulmão, fígado, rins, osso, líquido pleural, ascítico, biliar, urina e LCR (quando meninges inflamadas)
- Ligação proteica: ~90%
- Metabolismo: Mínimo
- Excreção: Cerca de 60% renal inalterado, 40% biliar
- Meia-vida:
- 5 a 16 horas em recém-nascidos prematuros
- 1,4 a 2 horas em crianças maiores
- Prolongada em insuficiência renal/hepática
Interações medicamentosas
- Incompatível com soluções IV contendo cálcio – risco de precipitação fatal em neonatos
- Pode potencializar anticoagulantes orais (aumenta tempo de protrombina)
- Prolonga meia-vida de medicamentos fortemente ligados à albumina (teoricamente)
- Pode causar falso-positivo em testes urinários com reagente de cobre (glicosúria)
Tipo de Receituário
Prescrição simples (branca) em duas vias
Referências bibliográficas
- Fonseca VM et al. Blackbook Pediatria – 5ª ed., 2019
- Young TE, Mangum B. Neofax – 36ª ed., 2024
- Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 30th ed. Wolters Kluwer Health; 2024
- UpToDate® – tópico: “Ceftriaxone use in children” (acesso em abr/2025)
- Consulta à bula do medicamento via Anvisa
Cuidados e ajustes
Contraindicações
- Hipersensibilidade à ceftriaxona ou a outras cefalosporinas
- Contraindicada em neonatos com hiperbilirrubinemia ou prematuros, devido ao risco de deslocamento da bilirrubina da albumina e kernicterus (neofax)
- Contraindicada em neonatos recebendo soluções intravenosas com cálcio (risco de precipitação letal)
- Lidocaína não deve ser usada como diluente para administração IV
Efeitos adversos
- Diarreia, náusea, vômitos
- Rash cutâneo, prurido
- Reações hematológicas: eosinofilia, leucopenia, trombocitose, anemia hemolítica imune
- Aumento transitório de AST/ALT e bilirrubina
- Colestase, pseudolitíase biliar, obstrução ureteral por precipitados
- Reações cutâneas graves: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, DRESS
- Distúrbios da coagulação (prolongamento do TP), especialmente em pacientes com deficiência de vitamina K ou hepatopatia
Ajustes
Ajustes em insuficiência renal
Neonatos
- Meia-vida prolongada em prematuros e neonatos com função renal imatura
- Evitar associação com fármacos nefrotóxicos ou uso prolongado sem monitoramento
- Não há recomendação formal de ajuste por clearance, exceto em insuficiência renal grave combinada com disfunção hepática
Pediatria geral
- Clearance <30 mL/min: considerar monitoramento, mas geralmente não exige ajuste da dose
- Ajustes somente são necessários se houver disfunção hepática concomitante
- Monitorar sinais de nefrotoxicidade com uso prolongado ou em associação com outros antibióticos nefrotóxicos
Ajustes em insuficiência hepática
- Usar com cautela em hepatopatias graves, especialmente se houver insuficiência renal associada
- Monitorar AST, ALT e bilirrubinas em uso prolongado ou em pacientes de risco
- Casos de hepatotoxicidade colestática e mista foram relatados, incluindo casos fatais
Uso na gravidez
- Categoria B (FDA): considerado seguro
- Utilizado amplamente em infecções obstétricas e neonatais associadas
Uso na lactação
- Compatível com aleitamento materno
- Excretado em pequenas quantidades no leite, sem efeitos adversos relevantes relatados
Precauções Especiais
- Evitar uso simultâneo com soluções IV contendo cálcio — risco de precipitação e embolia fatal em neonatos
- Não utilizar lidocaína para reconstituição IV
- Administrar separadamente de aminoglicosídeos (risco de inativação)
- Monitorar função hepática e coagulação em uso prolongado
- Risco aumentado de pseudolitíase biliar e urolitíase por precipitados de ceftriaxona em crianças (especialmente em nutrição parenteral ou doenças graves)
- Administração IV lenta (push) pode ser feita em 3–5 minutos; infusão intermitente em 30 minutos, diluindo para 10–40 mg/mL
- Compatível com: SF 0,9%, SG 5%, SG10%
- Incompatível com qualquer solução que contenha cálcio (ex: Ringer, SG + Ca)