Medicamentos
Resumo
Nomes comerciais
Tegretol®, Carbolith®, Carbamazepina EMS®, Carbamazepina Neurofarma®, Carbamazepina Medley®
Apresentações
Comprimidos: 200 mg (convencionais)
Comprimidos de liberação controlada: 200 mg e 400 mg
Suspensão oral: 20 mg/mL (frasco com 100 mL)
Comprimidos de liberação controlada: 200 mg e 400 mg
Suspensão oral: 20 mg/mL (frasco com 100 mL)
Dose por Idade/faixa etária
Lactentes e crianças: iniciar com 5 mg/kg/dia divididos em 2 ou 3 tomadas. Aumentar gradualmente 2,5–5 mg/kg a cada 3–5 dias até controle.
Dose habitual: 10–20 mg/kg/dia.
Dose máxima: 35 mg/kg/dia ou até 1.000 mg/dia, o que for menor.
Adolescentes: iniciar com 100–200 mg/dia. Titular conforme resposta.
Dose habitual: 600–1.200 mg/dia em duas tomadas.
Dose máxima: 1.600 mg/dia em casos selecionados.
Dose habitual: 10–20 mg/kg/dia.
Dose máxima: 35 mg/kg/dia ou até 1.000 mg/dia, o que for menor.
Adolescentes: iniciar com 100–200 mg/dia. Titular conforme resposta.
Dose habitual: 600–1.200 mg/dia em duas tomadas.
Dose máxima: 1.600 mg/dia em casos selecionados.
Via de administração
Via oral. Comprimidos de liberação controlada não devem ser partidos. A suspensão deve ser bem agitada antes do uso.
Esquema posológico
O início deve ser feito com doses baixas, aumentando de forma lenta e progressiva conforme tolerância e resposta clínica.
A suspensão oral pode ser preferida em crianças pequenas.
A conversão entre apresentações convencionais e de liberação prolongada deve ser cautelosa, respeitando as características farmacocinéticas de cada forma.
A suspensão oral pode ser preferida em crianças pequenas.
A conversão entre apresentações convencionais e de liberação prolongada deve ser cautelosa, respeitando as características farmacocinéticas de cada forma.
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antiepiléptico, estabilizador de humor
Mecanismo de Ação
A carbamazepina bloqueia canais de sódio dependentes de voltagem nos neurônios hiperexcitáveis, estabilizando as membranas e reduzindo a atividade sináptica anormal. Isso resulta em menor propagação dos impulsos neuronais excessivos, sendo eficaz em convulsões parciais e em episódios de mania.
Farmacocinética
Absorção: Não é indicada para uso por via oral de liberação imediata. A absorção oral é lenta, mas quase completa (biodisponibilidade de 70–85%).
Distribuição: Volume de distribuição de aproximadamente 0,8–1,9 L/kg. Ligação às proteínas plasmáticas: cerca de 70–80%.
Metabolismo: Extensivamente metabolizada no fígado pelo sistema CYP3A4 em metabólitos ativos e inativos. O principal metabólito ativo é o 10,11-epóxido da carbamazepina.
Eliminação: Excreção urinária predominante (cerca de 72%) e fecal (28%). Meia-vida variável: 25–65 horas após dose única; reduz para 12–17 horas com uso crônico devido à autoindução enzimática.
Distribuição: Volume de distribuição de aproximadamente 0,8–1,9 L/kg. Ligação às proteínas plasmáticas: cerca de 70–80%.
Metabolismo: Extensivamente metabolizada no fígado pelo sistema CYP3A4 em metabólitos ativos e inativos. O principal metabólito ativo é o 10,11-epóxido da carbamazepina.
Eliminação: Excreção urinária predominante (cerca de 72%) e fecal (28%). Meia-vida variável: 25–65 horas após dose única; reduz para 12–17 horas com uso crônico devido à autoindução enzimática.
Interações medicamentosas
Indutor enzimático potente (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19), podendo reduzir níveis de anticoncepcionais orais, corticosteroides, anticoagulantes, entre outros.
Aumenta toxicidade de lítio, eritromicina, isoniazida, e outros anticonvulsivantes.
Níveis séricos aumentam com uso concomitante de antifúngicos azólicos, macrolídeos, e suco de grapefruit.
Interação importante com inibidores da MAO – contraindicado o uso concomitante.
Aumenta toxicidade de lítio, eritromicina, isoniazida, e outros anticonvulsivantes.
Níveis séricos aumentam com uso concomitante de antifúngicos azólicos, macrolídeos, e suco de grapefruit.
Interação importante com inibidores da MAO – contraindicado o uso concomitante.
Tipo de Receituário
Receita branca comum (não controlada), mas requer retenção da via em algumas unidades de saúde dependendo da indicação (psiquiátrica vs neurológica).
Referências bibliográficas
1. Lexicomp Online®, Pediatric & Neonatal Lexi-Drugs. UpToDate Inc., 2025
2. Neofax by IBM Micromedex®, 2025
3. UpToDate. Carbamazepine in children: uses, titration and pharmacokinetics
4. ANVISA – Bula padrão e RDC de controle especial. 2025
Uso seguro
Contraindicações
Hipersensibilidade à carbamazepina ou a antidepressivos tricíclicos.
Pacientes com bloqueio atrioventricular, histórico de depressão medular, porfiria hepática aguda intermitente.
Uso concomitante com inibidores da MAO (deve-se aguardar pelo menos 14 dias).
Pacientes com bloqueio atrioventricular, histórico de depressão medular, porfiria hepática aguda intermitente.
Uso concomitante com inibidores da MAO (deve-se aguardar pelo menos 14 dias).
Efeitos adversos
Neurológicos: tontura, sonolência, ataxia, diplopia.
Gastrointestinais: náuseas, vômitos.
Hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica (rara).
Dermatológicos: rash, síndrome de Stevens-Johnson (associado ao HLA-B*1502).
Hepáticos: elevação de transaminases, hepatite (rara).
Outros: retenção hídrica, hiponatremia por secreção inapropriada de ADH.
Gastrointestinais: náuseas, vômitos.
Hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica (rara).
Dermatológicos: rash, síndrome de Stevens-Johnson (associado ao HLA-B*1502).
Hepáticos: elevação de transaminases, hepatite (rara).
Outros: retenção hídrica, hiponatremia por secreção inapropriada de ADH.
Ajustes
Renal: Em insuficiência leve a moderada, pode ser usada com monitoramento dos níveis séricos. Em casos graves, considerar evitar ou reduzir dose.
Hepática: Evitar em insuficiência hepática grave. Requer monitoramento das enzimas hepáticas e função hepática regularmente.
Hepática: Evitar em insuficiência hepática grave. Requer monitoramento das enzimas hepáticas e função hepática regularmente.
Uso na gravidez
Categoria D (risco de malformações, principalmente defeitos do tubo neural).
Se necessário, usar com ácido fólico e acompanhamento pré-natal rigoroso.
Se necessário, usar com ácido fólico e acompanhamento pré-natal rigoroso.
Uso na lactação
Compatível com a amamentação, mas recomenda-se monitorar o lactente para sinais de sedação excessiva, irritabilidade ou problemas alimentares.
Pode causar leve sonolência ou irritação no bebê.
Pode causar leve sonolência ou irritação no bebê.
Precauções Especiais
Monitorar função hepática, renal, eletrólitos (especialmente sódio), hemograma e níveis séricos da medicação.
Testar HLA-B*1502 em pacientes asiáticos antes do início do tratamento.
Não interromper abruptamente o tratamento para evitar crises rebote.
Ajustes podem ser necessários em uso concomitante com outros anticonvulsivantes.
Testar HLA-B*1502 em pacientes asiáticos antes do início do tratamento.
Não interromper abruptamente o tratamento para evitar crises rebote.
Ajustes podem ser necessários em uso concomitante com outros anticonvulsivantes.
Referências de Dose
Lactentes e crianças: iniciar com 5 mg/kg/dia divididos em 2 ou 3 tomadas. Aumentar gradualmente 2,5–5 mg/kg a cada 3–5 dias até controle.
Dose habitual: 10–20 mg/kg/dia.
Dose máxima: 35 mg/kg/dia ou até 1.000 mg/dia, o que for menor.
Adolescentes: iniciar com 100–200 mg/dia. Titular conforme resposta.
Dose habitual: 600–1.200 mg/dia em duas tomadas.
Dose máxima: 1.600 mg/dia em casos selecionados.
Dose habitual: 10–20 mg/kg/dia.
Dose máxima: 35 mg/kg/dia ou até 1.000 mg/dia, o que for menor.
Adolescentes: iniciar com 100–200 mg/dia. Titular conforme resposta.
Dose habitual: 600–1.200 mg/dia em duas tomadas.
Dose máxima: 1.600 mg/dia em casos selecionados.
