Resumo
Nomes comerciais
Zitromax®, Azitromed®, Astro®, Azium®, Azi®, Azinil®, Azitron®, Azitral®, Zatrex®, Itral®, Zimox®, Azitrolab®, Azitronix®, A-Zycin®, Azitrus®, Azitop®, Azitrocin®
Apresentações
- Suspensão oral: 100 mg/5 mL, 200 mg/5 mL
- Comprimidos e cápsulas: 250 mg, 500 mg
- Pó para solução injetável (IV): 500 mg
- Associação com outros fármacos (ex: levofloxacino): não recomendada para uso pediátrico de rotina
Dose por Idade/faixa etária
Neonatos (Neofax):
- Para tratamento de coqueluche (Bordetella pertussis)
- 10 mg/kg VO 1x/dia por 5 dias
- Para clamídia ou ureaplasma em RN sintomático ou com pneumonia:
- 10 mg/kg VO 1x/dia por 7 a 10 dias
- Infecções respiratórias leves/moderadas:
- 10 mg/kg VO no 1º dia (máx. 500 mg), seguido por 5 mg/kg/dia nos dias 2 a 5 (máx. 250 mg/dia)
- Esquema alternativo (3 dias):
- 10 mg/kg/dia VO por 3 dias (máx. 500 mg/dia)
- Faringoamigdalite estreptocócica:
- 12 mg/kg/dia VO por 5 dias (máx. 500 mg/dia)
Via de administração
• Oral (VO)
• Intravenosa (IV)
• Intravenosa (IV)
Esquema posológico
- Suspensão 100 mg/5 mL:
- 1 mL = 20 mg
- 10 mg/kg/dose = 0,5 mL/kg/dose
- Suspensão 200 mg/5 mL:
- 1 mL = 40 mg
- 10 mg/kg/dose = 0,25 mL/kg/dose
- Comprimidos e cápsulas:
Usado preferencialmente em >30 kg
Doses fixas de 250 mg ou 500 mg
- IV 500 mg (uso restrito a hospitalar):
Indicado para pneumonia grave e infecções por Mycoplasma com falha de VO
Diluição e infusão conforme protocolo hospitalar
Farmacologia
Classe Terapêutica
Antibiótico macrolídeo (subclasse: azalídeo)
Mecanismo de Ação
Inibe a síntese proteica bacteriana ao se ligar à subunidade 50S do ribossomo, impedindo a translocação de peptídeos. Tem efeito bacteriostático, podendo ser bactericida em altas concentrações contra microrganismos sensíveis
Farmacocinética
Geral (crianças e adultos):
Neonatos (Neofax):
- Biodisponibilidade oral: 38%
- Pico sérico: 2 a 3 horas
- Meia-vida terminal: até 80 horas (devido à liberação lenta dos tecidos)
- Excreção: principalmente biliar, com metabolismo hepático parcial
- Baixo metabolismo renal, não requer ajuste em IRC leve a moderada
Neonatos (Neofax):
- Uso oral absorvido com ou sem alimentação
- Não há recomendação de ajuste por função renal
- Risco de estenose hipertrófica de piloro descrito até 6 semanas de vida
- Excreção prolongada, com risco acumulativo em uso repetido (Neofax)
Interações medicamentosas
- Aumento do risco de arritmias com drogas que prolongam o intervalo QT (ex: amiodarona, sotalol, haloperidol)
- Potencial hepatotoxicidade com uso concomitante de estatinas metabolizadas por CYP3A4 (lovastatina, sinvastatina)
- Anticoagulantes orais: aumento de efeito anticoagulante relatado com uso concomitante
- Evitar uso com antiarrítmicos classe IA e III
Tipo de Receituário
• Receita branca simples em 2 vias
Referências bibliográficas
- Fonseca VM et al. Blackbook Pediatria – 5ª ed., 2019
- Young TE, Mangum B. Neofax – 36ª ed., 2024
- Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Lexicomp Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 30th ed. Wolters Kluwer Health; 2024
- UpToDate® – tópico: “Azithromycin in pediatric infections” (acesso em abr/2025)
- Consulta à bula do medicamento via Anvisa
Cuidados e ajustes
Contraindicações
- Hipersensibilidade a macrolídeos ou cetolídeos
- Histórico de colestase ou hepatite associada ao uso prévio de azitromicina
- Uso concomitante com drogas que prolongam QT (cisaprida, pimozida, terfenadina, etc.)
Efeitos adversos
- Diarreia, vômitos, náuseas, irritabilidade
- Rash cutâneo e urticária
- Colite pseudomembranosa (Clostridioides difficile)
- Prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, bradiarritmias
- Hepatotoxicidade: hepatite, colestase, necrose hepática, falência hepáticaNEOFAX NOV. 2024
- Estenose hipertrófica do piloro em RN até 42 dias de vidaNEOFAX NOV. 2024
- Reações alérgicas graves: anafilaxia, DRESS, Stevens-Johnson, TEN
- Exacerbação ou início de sintomas de miastenia grave
Ajustes
Ajustes em insuficiência renal:
- Não é necessário ajuste em disfunção renal leve a moderada
- Em disfunção renal grave (ClCr <10 mL/min), usar com cautela devido ao aumento da exposição sistêmica – embora não haja recomendação formal de ajuste no Neofax, deve-se monitorar eventos adversos
- Evitar uso em hepatopatia ativa ou histórico de hepatotoxicidade induzida por azitromicina
- Casos fatais de insuficiência hepática relatados
- Monitorar transaminases (ALT/AST) durante o uso, especialmente se houver sintomas clínicos de disfunção hepática
Uso na gravidez
- Categoria B (FDA): não há evidência de risco fetal em humanos
- Considerado seguro, inclusive em protocolos de ISTs durante a gestação
Uso na lactação
- Compatível com aleitamento
- Excretado em pequenas quantidades no leite
- Sem relato de efeitos adversos relevantes em lactentes
Precauções Especiais
- Avaliar risco cardiovascular em pacientes com histórico de distúrbios de ritmo, ICC, bradicardia, hipocalemia ou hipomagnesemia
- Monitorar RN com menos de 6 semanas de vida quanto ao risco de estenose hipertrófica do piloro (relato aumentado em uso precoce)
- Pode causar irritação venosa e flebite quando administrado IV em concentrações elevadas
- Não indicado para profilaxia prolongada (ex: bronquiolite obliterante pós-transplante)
- Reconstituir o pó liofilizado de 500 mg com 4,8 mL de água estéril (100 mg/mL)
- Diluir para concentração final de 1–2 mg/mL
- Infundir:
- 1 mg/mL: infusão por 3 horas
- 2 mg/mL: infusão por 1 hora
- Estável por 24h em temperatura ambiente ou 7 dias sob refrigeração
- Compatível com: SF 0,9%, SG 5%, SG 5% + NaCl 0,45% com KCl
- Incompatível com: ceftriaxona, gentamicina, clindamicina, furosemida, piperacilina-tazobactam, amikacina, entre outros