Depakene®, Depakote®, Valpakine®, Valproato de Sódio EMS®, Valproato de Sódio Cristália®, Valproato de Sódio Neurofarma®

Comprimidos: 250 mg, 500 mg (convencionais ou de liberação prolongada)
Solução oral: 250 mg/5 mL
Injetável: 100 mg/mL (frasco ampola de 5 mL)

Lactentes e crianças: Início com 10 a 15 mg/kg/dia, dividido em 2 a 3 tomadas. Aumentar gradualmente a cada 3 a 5 dias até controle.

• Dose usual: 20 a 30 mg/kg/dia.
• Máximo: 60 mg/kg/dia em casos selecionados.

Adolescentes: Início com 10 a 15 mg/kg/dia. Ajuste progressivo até controle.

• Máximo: 60 mg/kg/dia.

Via oral: comprimidos ou solução oral.

Via intravenosa: uso hospitalar em situações específicas (ex: status epilepticus), devendo-se infundir lentamente.

Iniciar com dose baixa e subir gradualmente para evitar efeitos adversos, especialmente gastrointestinais.

Em uso injetável, a infusão deve ser lenta (ex: 1 mg/kg/min). A transição entre formas orais e parenterais deve respeitar equivalência de dose.

Antiepiléptico (anticonvulsivante), estabilizador do humor

Aumenta a concentração de GABA no SNC por inibição da enzima GABA transaminase e modulação dos canais de sódio e cálcio, estabilizando a atividade elétrica neuronal.

Absorção: Bem absorvido por via oral. A biodisponibilidade do ácido valproico oral é de aproximadamente 90% a 100%.
Distribuição: Volume de distribuição de 0,1 a 0,4 L/kg. Alta ligação às proteínas plasmáticas (~90%). Atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta.
Metabolismo: Hepático, predominantemente por glicuronidação e beta-oxidação. Metabólitos ativos e hepatotóxicos podem ser formados.
Eliminação: Principalmente renal, como metabólitos conjugados. Meia-vida média de 9 a 16 horas (varia com idade e formulação).

Pode aumentar os níveis de fenitoína, lamotrigina, carbamazepina, etossuximida e benzodiazepínicos. Aumenta o risco de hepatotoxicidade com paracetamol. A associação com carbapenêmicos (ex: meropenem) pode reduzir significativamente os níveis séricos de valproato. Monitorar em uso com anticoagulantes e antidepressivos.

Receituário simples em duas vias. Medicamento sujeito a notificação de controle especial em algumas apresentações (liberação controlada ou uso hospitalar).

Micromedex®, Lexicomp®, UpToDate®, BNF for Children®, ANVISA Bula Padrão – Ácido Valproico (2024)

Hipersensibilidade ao ácido valproico.

Contraindicado em: doença hepática ativa, distúrbios mitocondriais (ex: síndrome de Alpers-Huttenlocher), porfiria, disfunção grave do ciclo da ureia. Evitar em pacientes com pancreatite prévia induzida por drogas.

Gastrointestinais: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia
Neurológicos: sonolência, tremores, ataxia, cefaleia
Hematológicos: trombocitopenia, leucopenia, anemia
Hepáticos: elevação de transaminases, hepatite grave (especialmente em menores de 2 anos)
Endócrinos: ganho de peso, irregularidades menstruais, alopecia
Outros: pancreatite, hiperamonemia, erupções cutâneas, síndrome de Stevens-Johnson (raro)

Renal: Não requer ajuste em insuficiência renal leve a moderada, mas pode haver acúmulo de metabólitos em disfunção grave. Monitorar níveis.
Hepática: Evitar em pacientes com disfunção hepática significativa. Monitorar enzimas hepáticas frequentemente.

Categoria D. Contraindicado em gestantes sempre que possível. Associado a risco aumentado de malformações congênitas (ex: defeitos do tubo neural, fendas orais, alterações cognitivas). Quando necessário, usar menor dose possível com ácido fólico em altas doses e acompanhamento pré-natal rigoroso.

Compatível com a amamentação. A concentração no leite é baixa, mas recomenda-se observar o lactente para sinais de sedação, irritabilidade ou distúrbios hepáticos raros.

Monitorar função hepática, hemograma, eletrólitos, níveis séricos e sinais clínicos de toxicidade. Avaliar risco-benefício em uso com outros anticonvulsivantes. Uso em crianças menores de 2 anos exige maior cautela pelo risco de hepatotoxicidade grave.